滇丁香、茜草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分的分析研究.pdfVIP

摘要 摘要 本论文分三章对植物中的n．葡萄糖苷酶抑制活性成分进行研究。第一章 论述T42种药用植物体外a．葡萄糖苷酶初步筛选工作，并对茜草迸行了哺乳 动物来源的仅．葡萄糖苷酶抑制活性研究，并与酵母糖苷酶抑制活性进行对比 研究。第二章对初筛效果好的茜草和滇丁香采用活性追踪方法分离得到活性 成分，并对它们进行了抑制动力学研究。第三章对植物来源．葡萄糖苷酶抑 制剂的研究意义及现状进行了总结和综述。 第一章42种植物抑制反．葡萄糖苷酶活性筛选 本章包含四个部分。第一部分主要概述了及．葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法。 第二部分建立微孔板法以PNPG为底物的a．葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型。第三 部分对来源于24个科37属的42种植物的133种提取物进行了n．葡萄糖苷酶抑 制活性筛选，得到抑制率高于对照阿卡波糖的样品85个，IC50值低于对照品的 样品共74个。抑制a．葡萄糖苷酶活性较好的植物样品主要来源于茜草科、苦 苣苔科、毛茛科、豆科、木犀科，蓼科和报春花科。对三种苦苣苔科植物(牛 耳岩白菜、岩豇豆、卷丝苣苔)、两种唇形科植物(荔枝草、夏至草)以及 黄连不同部位的不同溶剂提取物进行了浓度与抑制活性关系研究，发现样品 均有不同程度的剂量依赖性。对牛耳岩白菜、槐花、锦鸡儿根提取物进行了 抑制动力学研究，结果显示多为非竞争性抑制类型，部分为竞争性抑制类型。 最后一部分对部分植物样品的大鼠小肠a．葡萄糖苷酶抑制作用做初步研究， 并与酵母a．葡萄糖苷酶抑制活性进行对比，发现样品对酵母糖苷酶的抑制活 性强于对哺乳动物糖苷酶抑制活性。 第二章单体化合物抑制及．葡萄糖苷酶活性筛选 本章由两部分组成。第一部分采用活性追踪的方法研究滇丁香(Luculia Hook)和茜草(RubiaL．)中抑制a．葡萄糖苷酶活性成分。 pinciana cordifolia 从滇丁香中得N5个活性化合物：东莨菪内酯(1)，5．甲氧基．8．羟基香豆素 中化合物4(ICso=3．30 gg／mL)和5(ICso=2．88gedmL)的活性最好，对它 们进行酶抑制动力学研究发现除化合物3属于铷葡萄糖苷酶竞争性抑制剂 外，其它4个均为非竞争性抑制剂。第二部分从茜草氯仿活性部位中分离出3 个有抑制a．葡萄糖苷酶活性的葸醌类化合物，分别鉴定为：1，3．二羟．2．甲基葸 =7．97 l上g／mL)活性最好，与6(IC50=35．96 的活性都明显高于阳性对照阿卡波糖(ICso=1081．27 gg／mL)。化合物5和 6为竞争性抑制类型，化合物3为非竞争性抑制类型。 第三章 中药中抑制及．葡萄糖苷酶活性成分研究进展 本章对药用植物来源的仅一葡萄糖苷酶抑制活性成分进行综述总结，通过 文献研究，发现报道了139个药用植物来源的天然a．葡萄糖苷酶抑制活性化 合物，涉及萜类、生物碱、黄酮类、醌类、酚类等类型化合物，其中黄酮类 和苯丙素类化合物数量居多。 关键词：吐一葡萄糖苷酶；抑制活性；滇丁香；茜草；活性化合物；研究进展 II 摘要 ABSTRACT This is ofthree toscreen composed paper chapters a-glucosidaseinhibitory the of constituentsfrom I，the activity plants．Chaptera-glucosidaseinhibitory of twokindsofmedicinalwasscreened／nvitro．In activityforty plants