NAMI-A及衍生物的水解机理动力学研究-MacauUniversityof.PDF

第 2 卷 第 1 期 澳 門 科 技 大 學 學 報 Vol.2 No.1 36 2008 年 6 月 30 日 Journal of Macau University of Science and Technology June 30 , 2008 NAMI-A及衍生物的水解機理、動力學研究 1，2 2* 梁曜華 ，梁國剛 （1.澳門科技大學基金會屬下研究所—澳門藥物及健康應用研究所，澳門） （2.中國中醫科學院中藥研究所，北京，100700） 目的 ：研 究配 體 結構 對NAMI-A衍 生物水解 速度及溶液穩 定性的影 響 。方法 ：製備 了化 摘要： 合 物1 ，trans-[RuCl (DMSO)(2-MeIm)][(2-MeIm)H](2-MeIm=2甲- 基咪唑 );用 紫外可- 見 分光光度 4 法研 究 了NAMI-A及化合 物1在 pH=7.40及 5.00(0.15 M NaCl ，37oC)緩衝溶液中的 水解 機理及動 力 學 。 結果 ：兩個化合 物在 pH=7.4的0 緩衝溶液中 均發 生兩步脫氯水解 反應 (氯I 水解 及 I氯I 水解 )(分 步反應 ) ，最 終溶液顏色 變 深形成聚合 物; 在 pH=5.00緩衝溶液中發 生二甲 基亞碸 (DMSO的) 水解 反應 。其氯I 、I氯I 水解 及 DMSO水解 反應皆 為 零級反應 ,測 定了各水解 反應 表觀 速 率常數 及 半衰 期 。 結論 ：化合 物的1 氯I 、I氯I 及 DMSO水解 反應 機理 與NAMI-A相似 ，均為 零級反應 。但化合 物的1 氯I 水解 、I氯I 水解 及 DMSO水解 反應速度 加快 。表明 在咪唑 環的 2位 元引 入斥電 子的甲 基能 夠明顯 加快配 合 物的 各水解 反應速度 。兩個化合 物在酸 性溶液中的 穩 定性明顯 高 於中 性溶液 。 關鍵詞：釕化合 物 ；抗轉 移 ；水解動 力學 ；穩 定性 Mechanism and Kinetics of NAMI-A and Its Derivatives Yao hua LIANG1,2 , Guo gang LIANG2* (1. Macau Institute for Applied Research in Medicine and Health, Macau; China) (2. The Institute of Chinese Material Medica, China Academy of Chinese Medical Science, Beijing 100700, China) Abstract: Objective:To study the influence of ligand structure on the hydrolysis and stability of anti-metastasis NAMI-A derivatives. Method:Hydrolytic mechanism and kinetics of NAMI-A and compd 1-trans-[RuCl4(DMSO)(2-MeIm)] [(2-MeIm)H](where 2-MeIm=2-methyl imidazole) were studied by UV-