盐酸可乐定注射液（Clonidine Hydrochloride Injection）.docVIP

盐酸可乐定注射液（Clonidine Hydrochloride Injection） 盐酸可乐定注射液（盐酸可乐定注射液） 本品主要成份为：盐酸可乐定。其化学名称为：[ 2 -（2,6-二氯苯基）亚氨基]咪唑烷盐酸盐。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 （1）可乐定是一受体激动剂。 （2）可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜A2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜A2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 （3）盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 （4）临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 （5）急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 （6）可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用可能通过抑制脑内一受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32～46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。 盐酸可乐定150mg／kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。 【药代动力学】 缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4）L /公斤。肌酐清除率（3.1±1.2）毫升/（min·公斤）。在肝脏代谢，约吸收的剂量经肝内转化大多以原形经肾排泄50%。 【适应症】 高血压急症。 【用法用量】 常用剂量为0.15mg、加入葡萄糖注射液缓慢注射。 The total amount within 24 hours should not exceed 0.75mg. [adverse effects] Most adverse reactions were mild and alleviated with medication. Common: the most common dry mouth (related to dose), drowsiness, dizziness, depression, constipation and sedation, sexual dysfunction and nocturia, pruritus, nausea, vomiting, insomnia, urticaria, angioedema and urticaria, fatigue, orthostatic symptoms, tension and irritability, rash, alopecia, anorexia and general fitness, weight gain, headache, fatigue, withdrawal syndrome, transient liver dysfunction. Rare: muscle and joint pain, palpitations, tachycardia, bradycardia, spasticity, dysuria, urinary retention, male breast development, there are more rare, dreaminess somnambulism, irritability, excitement, hallucinations, hallucinations, delirium, Raynauds phenomenon, heart failure, abnormal ECG, cardiac arrhythmia, such as conduction disturbance have a fever, transient hyperglycemi