结合雌激素片（Conjugated Estrogens Tablets）.doc

结合雌激素片（Conjugated Estrogens Tablets） 结合雌激素片 (conjugated estrogens tablets) (倍美力) 本品主要成分及其化学名称: 结合雌激素. 【性状】 倍美力 (结合雌激素片, usp) 为口服制剂, 含有从孕马尿液中提取的雌激素混合物, 为水溶性雌激素硫酸钠盐混合物.它是雌酮硫酸钠与马烯雌酮硫酸钠的混合物.它还含有硫酸钠结合物、17α - 二氢马烯雌酮、17α - 雌二醇和 17β - 二氢马烯雌酮.本品为口服药片, 规格为0.3mg和0.625mg的结合雌激素. 倍美力片含有下列无活性成分: 磷酸钙, 硫酸钙, 巴西棕榈蜡, 纤维素, 单油酸甘油酯, 乳糖, 硬脂酸镁、甲基纤维素、药用油、聚乙二醇、硬脂酸、蔗糖和二氧化钛. －0.3mg药片还含有d c黄色10号, fd c蓝色1号, fd c蓝色2号, fd c黄色6号, 本品的释放符合美国药典溶出度试验1. －0.625mg药片还含有fd c蓝色2号, d c红色27号, fd c红色40号, 本品的释放符合美国药典溶出度试验1. 【药理毒理】 雌激素药物是通过调节一定数目基因的转录而起作用的.雌激素通过细胞膜扩散, 并分布于整个细胞内.在雌激素应答组织中发现的一种dna结合蛋白, 称为核雌激素受体, 雌激素与之结合并使之激活.活化的雌激素受体与特异dna序列或激素应答成分相结合, 增强邻近基因转录, 从而产生作用.已知妇女生殖器、乳房、脑垂体、下丘脑、肝脏和骨中均有雌激素受体. 雌激素对女性生殖系统和第二性征的发育及维持有非常重要的作用.雌激素通过直接作用使子宫、输卵管和阴道生长发育.雌激素与其他激素, 如脑下垂体激素和黄体酮, 共同通过促进乳腺管生长、基质发育和脂肪合成使乳房增大.雌激素与其他激素有错综复杂的相互关系, 尤其是与黄体酮, 在排卵周期和妊娠过程中, 可影响脑垂体促性腺激素的释放.雌激素有助于骨骼成形, 维持女声及保持泌尿生殖器结构的弹性.雌激素可促使长骨骨骺发生变化, 从而影响青春期生长和结束, 并使乳晕和阴道色素沉着. 雌激素有多种形式.在周期正常的成年妇女中, 雌激素的主要来源是卵泡.根据月经周期相, 卵泡每天可分泌70 - 500m g雌二醇.雌二醇主要转变成雌酮和少量雌三醇.雌酮在循环中的比例大致与雌二醇相似.绝经后, 大多数内源性雌激素是雄烯二酮转变而来的.雄烯二酮由肾上腺皮质分泌, 并在周围组织中转变成雌酮.因此, 雌酮 (尤其是其硫酸酯形式) 是绝经后妇女循环中含量最高的雌激素.虽然, 循环雌激素存在代谢转换的动态平衡, 但雌二醇是主要的人体细胞内雌激素, 它对受体的作用能力比雌酮或雌三醇更强. 脂质的作用 对97% 的心血管疾病低危白种人群中进行的临床研究结果表明, 倍美力可明显增加hdl - c及其hdl2 - c, 并明显减少ldl - (c). 下表总结了用倍美力治疗1 年后, 脂质基础参数值变化的平均百分比. 治疗1年后脂质基础参数值变化的平均百分比 脂质参数 0.625mg倍美力 总胆固醇 0.2 hdl - c 14 (1) * hdl2 - c * 70 (8). ldl - c -) * 甘油三脂 (4) * * 与基础值相比有显著差异 (p≤ 0.05) 【药代动力学】 吸收 治疗用的结合雌激素为水溶性, 药物释放后胃肠道吸收良好. Within 4-10 hours after oral administration, the maximum concentration of conjugated and unconjugated estrogens reached maximum blood concentration. Treatment with estrogen can also be absorbed through the skin and mucous membranes. When used locally, absorption is usually sufficient to produce systemic action. When the parenteral delivery of aryl and alkyl binding products, oil absorption rate of the drug is slow and long-lasting, intramuscular injection of valerate, estradiol or estradiol propionate, estradiol can maintain for several weeks. distribution Mos