章解热镇痛抗炎药.PPT

七、吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone，布他酮） 羟基保泰松 1.作用持久（t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度，持续三周） 2. 抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。 3. 风湿、类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎，不良反应多，已少用。 附：抗痛风药 痛风：嘌呤代谢紊乱，血尿酸↑，尿酸盐沉积在肾、关节、结缔组织→炎症。 治疗：急性发作（关节炎疼痛）——缓解关节炎症状（秋水仙碱）；慢性痛风——降低血尿酸（别嘌醇、丙磺舒）。 对一般性疼痛，其他关节炎无效。 1.急性痛风性关节炎—抗炎（抑制粒细胞浸润）缓解症状。 2.不良反应较少，胃肠反应较常见；毒性可 见血便、肾毒性、骨髓抑制等。 秋水仙碱 别嘌醇 1. 抑制尿酸生成，主要治疗慢性痛风。 次黄嘌呤 黄嘌呤 尿酸 别嘌醇 (-) 2. 偶见过敏，白细胞↓，转氨酶↑ 黄嘌呤氧化酶 丙磺舒 在近曲小管与尿酸竞争重吸收，促尿酸排泄， 无抗炎镇痛作用。 2. 应用： ⑴ 促尿酸排泄，降低血尿酸，治疗痛风。 ⑵ 合用青霉素，提高青霉素血药浓度。 复习思考题 1.阿司匹林药理作用、用途及主要不良反应。 2.比较阿托品、吗啡、阿司匹林在镇痛方面的异同； 3.比较氯丙嗪与阿司匹林的降温特点； 药名 吗啡 阿司匹林 阿托品 作用部位 中枢 外周 外周 作用机制 兴奋阿片受体 抑制前列腺素合成 阻断M胆碱受体 镇痛特点 急性锐痛 慢性钝痛 内脏痛 临床应用 1.外伤、烧伤、术后、晚期癌等剧痛 2.胆、肾绞痛(配伍解痉药) 3.心梗剧痛 头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经 胃肠平滑肌痉挛性腹痛 成瘾性 有 无 无 药名 阿司匹林 氯丙嗪 降温特点 降低发热者的体温，对正常体温无影响 体温随环境温度改变，能降低正常体温 作用机制 主要抑制中枢前列腺素合成酶，进而抑制致热物质（前列腺素）合成 抑制下丘脑体温调节中枢的体温调定作用 临床应用 主要用于各种原因所致高热 配合物理降温或某些中枢抑制药如与哌替啶，异丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠 * 第二十章 解热镇痛抗炎药 antipyretic -analgesic and antiinflammatory drugs 教学要求 掌握：解热镇痛抗炎药的共同作用及原理，阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。 熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬等作用特点和主要不良反应。 了解：其他类别的解热镇痛抗炎药的用途及不良反应 抗炎药 甾体抗炎药（ steroid anti-inflammatory drugs，SAIDs，糖皮质激素类） 非甾体抗炎药（non-steroid anti-inflammatory drugs，NSAIDs），兼解热镇痛（阿司匹林类药物） 机制：抑制环加氧酶（cyclooxygenase, COX） ——前列腺素（prostaglandins, PGs）的合成。 图20-1 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 膜磷脂 LT PGI2 PGF2 PGE2 前列环素 合成酶 (血管内皮) 血栓素 合成酶 (血小板) 收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症 参与过敏反应 血小板解聚 血管扩张 收缩支气管 收缩血管 收缩子宫 发热致痛 诱发炎症 舒张支气管 扩张血管 保护胃粘膜 收缩子宫 血小板聚集血管收缩 TXA2 前列腺素 合成酶 甾体抗炎药 非甾体抗炎药 磷脂酶A2 花生四烯酸 抑制 抑制 环内过氧化物 环加氧酶 脂氧酶 COX-2 诱导（诱导型） 生理学：妊 娠 病理：PG及其他致炎介质 引起炎症 COX-1 生成 固有（结构型） 功能 生理学： 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流量 COX-1和COX-2的特征比较： NSAIDs的共同作用 ?解热作用 ?镇痛作用 ?抗炎抗风湿作用 1、解热作用 * NSAIDs能降低发热病人的体温． 对正常体温无影响（区别于氯丙嗪） 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发