糖皮质激素可的松cortisone.ppt

类肾上腺皮质功能亢进综合征 (2)诱发或加重感染。 (3)消化系统并发症 诱发或加剧胃肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。 (4)诱发心血管系统并发症 如高血压和动脉粥样硬化等。 (5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、影响生长发育、孕妇可致畸胎等。 (6)可诱发精神病或癫痫 2. 停药反应： (1) 医源性肾上腺皮质萎缩和机能不全，甚至可发生肾上腺危象。 长期用药反馈性抑制 ACTH的分泌所致，故不能减量过快或突然停药 (2)反跳现象 突然停药或减量过快而致原病复发或恶化。 下丘脑CRH 促肾上腺皮质激素释放激素 垂体前叶ACTH 肾上腺皮质 GCs （3）contraindication and caution 严重精神病、癫痫、活动性消化性溃疡，新近胃肠手术、骨折、创伤修复期、高血压、药物不能控制的感染禁用。肝肾疾病慎用。 * Heparin is: A Administered orally. B Contraindicated in haemophilia. C Counteracted by the administration of protamine sulphate D Contraindicated in deep vein thrombosis E Rapid in onset of action Drugs used in the treatment of asthma include: A Theophylline by aerosol B β2 adrenoceptor agonist given by aerosol,orally, or intravenously. C Mineralocorticoids by aerosol,orally, or intravenously. D Ipratopium aerosol E H1 histamine receptor antagonists The following drugs are useful for treating peptic ulcers: A Cimetidine B Histamine H1 receptor antagonists. C Misoprostol D Calcium carbonate E Omeprazole 肾上腺皮质激素 类药物 (Adrenal corticosteroids) 性激素 肾上腺皮质激素 盐皮质激素 去氧皮质酮(desoxycortone) 糖皮质激素 可的松(cortisone) 醛固酮aldosterone 氢化可的松(hydrocortisone) 糖皮质激素 Glucocorticoids, GCs 药动学(pharmacokinetics) 口服、注射均可吸收。主要在肝中代谢，可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝病患者应直接用氢可或泼尼松龙。 维持时间(h) 常用GCS类药物的比较 药物 类别 水盐代谢 (比值) 糖代谢抗炎作用(比值) 等效剂量(mg) t1/2(min) prednisone 0.6 3.5 5 200 12~36 短效 hydrocortisone 1.0 1.0 20 90 8~12 betametasone 0 30~35 0.6 300 36~54 中效 cortisone 0.8 0.8 25 90 8~12 prednisolone 0.6 4.0 5 200 12~36 长效 dexamethasone 0 30 0.75 300 36~54 糖皮质激素的生理作用 糖代谢：血糖 蛋白质： 分解 合成 脂肪： 分解 合成 水和电解质：潴钠排钾 允许作用 重分布 糖皮质激素的药理作用 1.抗炎(anti-inflammatory effect) 快速、强大、非特异性 早期 抑制炎性渗出和白细胞浸润 后期 抑制毛细血管和纤维母细胞的增生反应 GCs + R 核内 因转录 与特异性DNA位点结合 基 作用机制 抑制细胞因子ILs、TNFα和炎性介质PGs、LTs的产生 诱导ACE，缓激肽降解↑ 抑制 NOS，NO合成↓抑制胶原蛋白和成纤维细胞增殖 2.免疫抑制作用(immunosuppressive effect) 细胞免疫↓体液免疫↓ 抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原；破坏和解体淋巴细胞，使淋巴细胞↓；大剂量抑制 B细胞转化成浆细胞，使抗体生成↓ 3.抗休克(antishock effec