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2017-09-03 发布于上海
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2-(4-噻唑甲酰胺基)丙烯酰胺的合成 chemical synthesis of 2-(4-thiazole formamide)acrylamide

第30卷第3期上海工程技术大学学报 V01．30No．3 2叭6年9月 OFSHANGHAIUNIVERSITYOFENGINEERINGSCIENCE Sept．2016 JOURNAL 文章编号：1009—444X(2016)03—0214—04 2一(4一噻唑甲酰胺基)丙烯酰胺的合成魏雪娇1，刘晓会1，张魁礼1，周伟2，周飒2 (1．上海工程技术大学化学化工学院，上海201620；2．复旦大学化学系，上海200433) 摘要：那西肽是含硫多肽类抗生素家族中的成员，具有多种药理活性．通过计算机辅助设计发现那西肽的边链：2一(4一噻唑甲酰胺基)丙烯酰胺是主要的活性中心．介绍了一种合成2一(4一噻唑甲酰胺基)丙烯酰胺的方法．以DL一丝氨酸为起始原料，经甲酯化、缩合、消除和氨解合成目标产物，收率分别达到97％、65％、70％和53％．该方法的建立为以后进行那西肽相关活性片段的结构修饰提供了原料合成方法．关键词：那西肽；2-(4一噻唑甲酰胺基)丙烯酰胺；合成中图分类号：O62 文献标志码：A Chemical of2一(4一Thiazole Synthesis Kuili Pei2 WEI 1，LIUXiaohui1，ZHANG1，ZHOUWei2，ZHOU Xuejiao of andChemical of 201620，China； (1．CollegeChemistry Engineering，ShanghaiUniversityEngineeringScience，Shanghai of 200433，China) 2．DepartmentChemistry，FudanUniversity，Shanghai of hasa forits isamemberofthe antibiotics，andplace Abstract：Nosiheptidefamilythiopeptide special andmedicinalvalue．Basedon aided isfoundthat sidechain：2一 biology computerdesign，it nosiheptide chemical of2一(4一 (4一thiazole isthemainactivecenters．Methodfor synthesis methanamide)acrylamide wasintroduced．The 2一(4一thiazole thiazole targetproduct formamide)acrylamide include and wasobtained reaction aminolysis through processes for