15-芳亚甲基脱水穿心莲内酯的合成与抗菌活性 synthesis and screening of 15-arylmethylene dehydroandrographolides as antibacterial agents.pdfVIP

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2017-09-03 发布于上海
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15-芳亚甲基脱水穿心莲内酯的合成与抗菌活性 synthesis and screening of 15-arylmethylene dehydroandrographolides as antibacterial agents

第38卷第4期南京工业大学学报(自然科学版) V01．38No．4 2016 0F TECH Science Julv 2016年7月 JOURNALNANJINGUNIVERSITY(NaturalEdition) doi：10．3969／j．issn．1671—7627．2016．04．叭4 15一芳亚甲基脱水穿心莲内酯的合成与抗茵活性孙亦诚1，徐斌1，彭宇然2，姚忠3，周国春1 (1．南京工业大学药学院，江苏南京211800；2．南京工业大学生物与制药工程学院，江苏南京211800；3．南京工业大学食品学院，江苏南京211800) 摘要：以脱水穿心莲内酯为原料与2个取代苯甲醛缩舍得到2个15一芳亚甲基取代的脱水穿心莲内酯，进一步对其c一3，19位羟基衍生化，共得到14个衍生物，所有合成化合物均通过核磁共振仪(NMR)扣高分辨质谱仪 (HRMS)表征。在合成实验中，初步考察了C一3，19位乙酰化、c一3位羟基氧化和C一19位脱保护的方法。抗菌活性筛选实验研究发现，化合物G2对粪肠球菌的抑制能力优于脱水穿心莲内酯，有一定的研究价值。关键词：脱水穿心莲内酯；衍生物；抗菌活性中图分类号：R284．3 文章编号：167卜7627(2016)04～0079—09 and of SynthesisscreeIling15-arylmethylene asantibacterial agents SUN Yuran2，YA0 Guoehunl Yichen91，XUBinl，PENG Zhon93，ZHOU ofPhanTlaceutical Tech 211800，China； (1．CoUege Sciences，Nan自ingUniVersi‘y，Nanjing of andPha珊aceutical Tech 21 UniVersity，Nanjing1800，China； 2．CoUegeBiotechnology Engineering，Nanjing ofFood Tech 3．College Sciences，NanjingUniversity，Nanjing211800，China) of andsubstituted affbrdedtwo15一 Abstract：Reaction benzaldehydes dehydroandrographolide them of15一 3，19-modified arylmethylenedehydroandmgrapholides，derivatizinggenerated products ofthederiVatiVeswerecharacterizednuclear aI