MEK激酶及其抑制剂的研究进展-中国细胞生物学学报.PDFVIP

网络出版时间：2015-10-21 16:58:36 网络出版地址：/kcms/detail/31.2035.Q1658.012.html 中国细胞生物学学报 Chinese Journal of Cell Biology 2015, 37(10): DOI: 10.11844/cj cb.2015.10.0149 MEK激酶及其抑制剂的研究进展 郝佩琪 安 输 杨 洋 刘 莹 郭晓汐 徐天瑞* ( 昆明理工大学生命科学与技术学院, 细胞信号传导实验室, 昆明650500) 摘要 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase, MEK)是一种可磷酸化靶蛋白上丝氨酸/ 苏氨酸和酪氨酸残基的双特异性激酶, 也是RAS- RAF-MEK-ERK信号转导通路的主要组分。该信号通路参与了细胞凋亡, 细胞周期进行, 细胞迁移、 分化、代谢和细胞增殖等众多过程的调节。大量研究表明, MEK结构及其表达水平的改变与肿瘤 等多种疾病的发生密切相关。因此, 对MEK特异性抑制剂的筛选成了当前国际上关于肿瘤治疗研 究的热点。目前, 已有多种MEK抑制剂被发现, 部分已用于肿瘤等疾病的治疗, 并显示出较好的临 床疗效。该文将对MEK的结构、功能及MEK抑制剂的临床应用等方面的研究进展作一综述。 关键词 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶; MEK抑制剂; 癌症 The Progress on MEK Kinases and Their Inhibitors Hao Peiqi, An Shu, Yang Yang, Liu Ying, Guo Xiaoxi, Xu Tianrui* (Cell Signaling Laboratory, Faculty of Life Science and Technology, Kunming University of Science and Technology, Kunming 650500, China) Abstract The mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase (MEK) is a dual specificity kinase, and a key component of RAS-RAF-MEK-ERK/MAPK signaling pathway that phosphorylate serine/threonine and tyrosine residues on target protein. It plays a critical role in the regulation of diverse cellular processes, such as cell proliferation, differentiation, motility and survival, etc. Deregulation of Ras-Raf-MEK-MAPK/ERK pathway occurs in more than 30% of human cancers. As a key node of this pathway,