齐墩果酸溶剂化晶体及口服纳米乳液的制备和体外溶出度的测定.PDFVIP

齐墩果酸溶剂化晶体及口服纳米乳液的制备和体外齐墩果酸溶剂化晶体及口服纳米乳液的制备和体外 齐墩果酸溶剂化晶体及口服纳米乳液的制备和体外齐墩果酸溶剂化晶体及口服纳米乳液的制备和体外 溶出度的测定溶出度的测定 溶出度的测定溶出度的测定 1 2 1* 席佳 ，唐海谊 ，郑颖 (1. 澳门大学中华医药研究院，澳门；2. 澳门理工学院高等卫生学校，澳门) 摘要摘要：：齐墩果酸临床用于治疗慢性肝炎 。但原药难溶于水，在水中的 摘要摘要：： 溶出度及 口服生物利用度极低。 目的目的 本文通过制备齐墩果酸的溶剂 目的目的 化晶体及纳米乳液来改变其在水中的溶出度。方法方法 采用重结晶法和 方法方法 自乳化纳米乳液的制备方法分别制备了齐墩果酸的甲醇、乙醇及丙酮 的溶剂化晶体和纳米乳液，利用 BET 氮吸附法测定重结晶样品的比 表面积，并以 HPLC 为检测方法考察和比较了齐墩果酸原料药粉末、 重结晶 、纳米乳液及市售普通片剂的体外溶出度。结果结果 在 1% SDS 结果结果 水溶液中 ，齐墩果酸可以从其原料药和重结 晶粉末中缓慢溶出，24 小时内原料药的溶出度为 89.5%，而其甲醇、乙醇和丙酮的重结晶的 溶出度都低于 70% 。而且其原料药的初始溶出速率和特性溶出速率最 高，这可能与原料药粉末具有较高的比表面积有关。虽然丙酮结晶性 粉末比表面积高于甲醇及乙醇结晶产 ，但由于甲醇和乙醇与水混合 过程中自由能降低，故两种重结晶粉末相对于丙酮重结晶产物表现出 更高的特性溶出速率 。在纯水中，齐墩果酸在 10 分钟之内可以从其 纳米乳液中完全释放，而原料药粉末与市售片剂的溶出浓度则均低于 HPLC 方法的最低检测限 （1µg/ml ），即几乎不能溶出。结论结论 齐墩果 结论结论 酸乙醇溶剂化晶体及原料药在含有 SDS 水中可以缓慢稳定地溶出， 因此可通过该晶体的制备及在剂型中加入少量的 SDS 使齐墩果酸在 体内达到缓释的目的，而纳米乳液的制备则迅速并显著地提高 了齐墩 果酸在纯水中的溶出度，因此可作为一种速释的给药方式来改善齐墩 果酸的口服吸收。 关键词关键词：齐墩果酸；重结晶；溶剂化 ；纳米乳液；溶出度 关键词关键词 [基金项目基金项目] 澳门大学科研基金(RG072/05-06S) 基金项目基金项目 [通讯作者通讯作者] *郑颖，Tel: (853)3974687, E-mail: yzheng@umac.mo 通讯作者通讯作者 Modulation of Oleanolic Acid Dissolution Profile via Solid State Manipulation and Nanoemulsion Preparation 1 2 1 XI Jia , TONG Hoi-yee , ZHENG Ying * (1. Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macao SAR, China; 2. School of Health Sciences, Macao Polytechnic Institute, Macao S