银杏活化石植物药.docVIP

银杏——活化石植物药 银杏内酯是特异性血小板聚集抑制剂，能够抑制PAF同血小板分子膜受体的结合。PAF作为一种重要的血小板聚集活化因子，具有广泛的生物学活性，是多种疾病发病的介质之一。过去的二十年，随着大量中草药、处方药及作为辅助药品的健康食品的出现，全世界范围内，特别是在发达国家，掀起了一场绿色浪潮。在中国，高等植物往往被用作药源，这一传统已有数千年之久。今天，对于中草药的研究已不再完全以经验为指导，植物也在为基础研究提供着巨大的支持， 特别是在有效成份、药理及临床特性等方面。银杏是一个典型的例子，这一植物活化石正处于这次绿色浪潮的前沿。有趣的活化石树?　　　　银杏是一种雌雄异体的活化石﹝1,2﹞，是银杏科仅存的代表性树种。银杏及其同属植物(约50个树种)是约1.5亿年前侏罗纪和白垩纪的主要植物。由于第三纪和接下来的第四纪冰川期的地壳剧变，大部分的银杏科植物从地球上消失了。唯有中国的部分银杏树存活下来, 而且与白垩纪的祖先相比，其特征几无变化。在中国，银杏树被普遍栽种已有数个世纪的历史，常用于装饰佛教寺庙旁边的空地。?　　银杏树的生命力顽强，对昆虫、细菌、病毒和真菌等有很强的抵抗力，其叶子的提取物可破坏多种细菌的生长，并具有抗真菌和昆虫拒食等活性。在中国，银杏被称为“长寿树”。20世纪60年代，被发现的树龄超过一千年的银杏树就有360棵左右。据称，最老的银杏树，是在山东省浮来山菊仙村发现的，该树有“银杏王”之称，树龄达3400年之久，换句话说秦始皇造兵马俑时，这棵树就已经是一千二百多岁了。可以说，银杏这一植物活化石存在于地球上的时间比其它任何树都要长，它具有非常强的适应各种生存环境的能力，而被广泛的作为行道树。?　　早在中国宋代的时候，银杏的种子就已被作为药用，《日用本草》一书中对此做了最早的记载，随后许多中草药书籍都有对银杏药用特性的描述。李时珍编著的中国古代著名的医药巨著《本草纲目》中记载，银杏种子有解酒、化痰、治疗哮喘、止咳等诸多功效﹝3﹞。在现代《中国药典》中也指出，银杏种子和叶子对心脏和肺有益，主要作用有治疗哮喘、止咳、化痰、止痛、促进血液循环及驱虫等﹝4﹞。现在，这些功效大部分都可以通过现代药理学和临床研究加以解释。?具有新颖独特结构和生物活性的银杏萜内酯?　　　　银杏萜内酯（包括银杏内酯A,B,C,J,M和白果内酯）是银杏叶制剂的主要活性成分。作为强效血小板活化因子(PAF)拮抗剂的银杏内酯是一种独特的笼状分子，至今仅在银杏中发现。?　　Braquet等对银杏内酯的化学、生物、药理及一些临床方面的情况作了综述﹝5﹞。银杏内酯是特异性血小板聚集抑制剂，能够抑制PAF同血小板分子膜受体的结合。PAF作为一种重要的血小板聚集活化因子，具有广泛的生物学活性，是多种疾病发病的介质之一，可以引起哮喘、PAF诱导的血栓、心脑血管疾病、急性炎症及其它免疫失调症等。因此血小板活化因子拮抗剂有可能对上述疾病有防治作用。除了其药理学研究前景，银杏内酯的临床研究也为新药的开发开辟了道路。?　　白果内酯，也是银杏萜内酯的一种，同银杏内酯的结构紧密相关，很可能是其新陈代谢的产物。白果内酯可以用于治疗神经性疾病，对神经元及神经组织有营养和保护作用, 此外, 它对运动神经元的再生也有一定作用。总的来说，白果内酯是银杏叶制剂组成中起到神经药理学作用的重要化合物。　　除了上述的成分外，银杏叶制剂中还含有许多其它生物活性成分﹝6﹞。银杏叶提取物中银杏黄酮甙是主要的抗氧化、清除自由基成分；犬尿喹啉酸和6-羟基犬尿喹啉酸既可竞争性也可非竞争性地结合NMDA受体，作为NMDA拮抗剂已被证实可以减轻脑缺血。在某些动物模型中，还可以治疗NMDA导致的神经损伤等；烷基酚类，如银杏酸衍生物和相关的苯酚，则具有致敏作用。4-甲氧基吡哆酸是银杏种子中的主要毒性成分，为维生素B6的拮抗剂和神经毒素，它在银杏叶中也有少量存在。此外，对银杏叶提取物中的花色素苷和类丹宁酸等毒性成分和残留物也要进行严格控制。?　　很多科学家认为银杏制剂的临床作用并不是由一种化学成分决定的，而是多种活性成分共同作用的结果。因此，药用银杏叶提取物的制备就要尽量增加有效活性成分，减少甚至去除无效和有毒成分。在欧洲，其主要的制备工艺是采用溶剂萃取，在中国则以大孔树脂吸附为主﹝7﹞。　　根据德国卫生部E委员会GBE(银杏叶提取物)的标准，银杏叶制剂必须含有22-27%的黄酮醇苷，5-7%的银杏萜内酯（其中含2.6-3.2%的白果内酯），所有的银杏酚酸必须低于5ppm﹝8﹞。目前，中国自主生产的银杏提取物，有些品种在有效成分、白果内酯含量配比以及毒性成分银杏酚酸控制方面已能与欧洲同类产品相似。?药效及安全性?　　　　可以说银杏叶提取物(GBE)并不是