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双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制剂

双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制剂 讲述人:张腾 组员 : 岑举鸿 刘晓琳 孙霞 王文俊 李沛 谢梦雨 董珍珍 冯宇 宋林敬 秦基米 苯乙双胍(苯乙福明、降糖灵)—有些国停用 【药理作用】 1、增加血糖的去路 ①使肌肉组织中的葡萄糖无氧酵解增加 ②促进脂肪组织对葡萄糖的摄取 ③增加胰岛素与胰岛素受体结合 2、减少血糖的来源 ①减少肝细胞糖异生 ②减慢葡萄糖在肠道的吸收 ③降低胰高血糖素 乳酸性酸血症 发生机制可能与此药的半衰期长有关。双胍类口服降糖药均可致乳酸性酸中毒,其中降精灵(苯乙双胍)的半衰期为12小时,形成血中乳酸多;降糖片(二甲双胍)仅为1.5小?时,故形成乳酸较少。 具体原因 有高乳酸血症倾向患者,服药后,肝脏处理乳酸的能力下降,糖原异生的能力减弱 降糖灵能促进无氧酵解,产生过多乳酸 患糖尿病时,乳酸生成增多,容易出现内源性酸中毒。 当糖尿病合并肺气肿、心力衰竭时 ,治疗剂量降糖灵即可使患者发生酮症及乳酸性酸中毒。 α-葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖、伏格列波糖 【机制】 在小肠竞争抑制α-葡萄糖苷酶→延缓葡萄糖产生→血糖↓。 【临床应用】 轻,中度Ⅱ型病人,单用→餐后血糖值↓,波动↓。 用胰岛素,磺酰脲治疗效果不佳时,可加用本药。 【不良反应】 胃肠道反应 产气→腹胀,嗳气,排气增加 慎用或禁用于:溃疡病,肠道炎症,孕妇,乳妇。 餐时血糖调节剂 瑞格列奈 最大优点:模仿胰岛素的生理性分泌 【机制】 与胰岛B细胞膜上特异性受体相结合→促进与其耦联的ATP敏感性K+通道关闭→抑制K+外流→胞膜去极化→Ca2+通道开放,Ca2+内流→促进储存的胰岛素分泌。 【临床应用】 主要适用于2型糖尿病患者,且适用于糖尿病肾病患者 二甲双胍(甲福明、降糖片) 双胍类: 【不良反应】 乳酸性酸血症、酮尿 【临床应用】 轻症糖尿病,肥胖病人 苯乙双胍在70年代后弃用 特点:对胰岛素的作用是增加其敏感 性,而不是增加胰岛素的释放 * *

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