黄芩苷透皮吸收性能及其经皮给药系统的的分析研究.pdf

摘要 药物透皮吸收是谶年来药剂学中发展较快，研究较活跃的领域。有效的遴 痉绘嚣裁裁必绥献莼凌、药魏透疫夔避刹、药魏载俸等方澈人手，结台药瑾等 进行综合研制。本论文针对黄够苷这一中药有效成分，研究了黄芩督的透皮吸 收性毙及其终用剂型，为进一步发展黄芩苷的新毅长效外用透皮给翁系统奠定 了瑗论基础。 本文首先建立了可靠的黄芩苷HPLC检测方法，并研究黄芩苷的油，水分酉己 系数、pKa戳及在不弱溶媒串瓣溶解瘦秘稳定蛙等，续暴袭明黄芩棼为弱酸性 药物，油／水分配系数随pH值的增加丽降低。低浓度的黄芩苷溶液在碱性环境 下稳定性较麓，高浓度的黄芩棼溶液稳定性良好，不随pH值的改变丽变化。 黄岑瞢在含祷40％聚己二酵400的生理盐水中稳定性较好，可将羹作为黄芩营 透皮扩散的接受液。 第二，零论文分羽跌潼稳菘绫帮承糖系统考察蓑芩萤懿体势透菠性能教及 不同透皮促进剂对黄芩苷透皮性能的影响。研究结果表明，在油相系统中，氰 酮翱油酸均舆有提高黄芩萤透皮扩教性熊的功能。氮酮浓度小于10％时促渗性 能随浓度的增加而增强，但存在滞后时间，约2小时；孺油酸的促渗性能随冀 浓度的增加一直呈现增强的趋势，无滞艏现象。运用均匀设计软件考察氮酮与 涵酸复配对蓑芩营透交往挠的影旗，绩暴表疆当甄弱与淮酸叛毒奉获魄t074：0，5％ 的比例混合使用可以产生协同促进作用，明显提离促渗性能，且秃滞后现蒙。 在7K相系统中，分别考察pH缓和壳聚糖对黄芩话的渗透作用，结粱表明黄芩 营在碱性条件下透皮扩散效暴优于酸性条件下。黼且在改变溶液中淹聚糖浓度 和pI{值的情况下，备存在一个临界值使得黄芩苷体外渗遴性能最佳。x射线光 龟子能谱(xps)测试结果衰鞠在碱性条锌下蓑芩营与壳豢糖之阚发生了一定 的化学作用，这可能是壳聚糖促进黄芩督透皮吸收的原因之～。 第三，磷制了三种不同的舞芩苷透皮绘药剂型。即贴片、凝胶和软膏，考 察遮三种荆藏的体外渗透情况。结果表明三种剂型均其宵较好的体外透皮性 能，贴片的效果撮佳。在改变凝胶中壳浆糖的相对摩尔质擞和浓度时，各存在 一个l巍器售畿褥黄芩静凝菠貔搭辩渗逶泣Sl最佳。奉论文述透遥盎瑟浓度法对 黄芩营贴片、凝胶和口服滴丸进行药代动力学的研究。黄苓苷滴丸和贴片的主 要成分黄芩裁在兔体内的药时过程符台～级吸收的二室开放模型，凝胶剂中的 黄苓蔷在兔体内的药时过程符含一室开敞模型。鼗芩苷l三l贴片扮方式给药，在 兔体内的吸收和消除均比口服的方式慢，而且在体内有一定的累积，适于一次 链绘药。这毅结采对黄芩苷弱l菇藏绘药方案懿裁谣爨骞一定的参考徐谴。 关键词：黄帮莆HPLC透皮促进剂壳聚糖经皮渗透药代动力学 ABSTRACT Transdermal a in delivery drug system(TDDS)israpidlydevelopingtopic inthese and oftheTDDSinvolvefour pharmacyyears．nledesignpreparation key enhancersand this factors：themedicines，catriers，transdermal pharmacology．In thesiswefocusedonthebaicalintransdermalanditsexterior properties preparations methodofHPLCwasset todeterminebaicalin Firstly．a up quantitatively．The measured．The that oil／w