药物插层水滑石的制备及缓释的分析研究.pdfVIP

摘 要 利用共沉淀自组装方法，将五种药物分子一酮洛芬(Ketoprofenbacid，KA)、烟酸 (Nicotine acid，FA) acid，LA)、阿魏酸(Ferulie acid，NA)、洛索洛芬(Loxoprofen 和对氨基苯磺酸(Sulfanilcacid，SA)，以它们的阴离子形式，分别嵌入到锌铝水滑石 Zn2A1．LDH／SA的组成和晶相结构进行了分析表征，总结了合成条件、组成、结构的关 系，考察了它们在不同介质溶液中的缓释效果。 研究结果表明，利用共沉淀插层组装方法，当原料中Zn／Al配比为2．0、共沉淀酸 度为pH9．0左右、晶化温度70C及晶化时间24h时，可以得到化学组成明确、结晶度好 且纯度高的无机．有机杂化型药物插层水滑石；在水滑石层间，有机药物阴离子仍然保 持它们的原有结构，并采取双层交错的形式定向排布，使药物插层水滑石的结构更加稳 定。这类药物插层水滑石具有较好的热稳定性。 药物插层水滑石在不同的缓释介质中均具有一定的缓释效果，层间阴离子在释放过 程中有两种不同的机制，一种机制是被动式离子交换，即层间阴离子与缓释介质中的阴 离子直接进行离子交换，其交换速率和交换程度与溶液中阴离子浓度、阴离子的电荷大 小及其分布、阴离子与LDHs层板作用力大小的差异等因素有关；另一种机制是主动式 离子交换，即在适当的酸性溶液中，层间药物阴离子首先被质子化，然后脱离层问进入 缓释介质中。主动式交换驱动力大，药物释放速率快。 对于羧基型药物阴离子插层复合体的缓释研究表明，在弱酸性溶液中，主动式离子 交换起主导作用；而在中性及碱性缓释介质溶液中，被动式离子交换起主导作用。 对于磺酸型药物阴离子插层复合体缓释研究表明，缓释介质的酸碱度对层间阴离子 的释放率影响不大，被动式离子交换起主导作用。 关键词：水滑石；药物活性分子；自组装；缓释 Abstract Nicotineacid(NA)、Sulfanilcacid(SA)andFerulicacid(FA)intheiranionicforms．have intothe of themethodof beenInte】删ated Zn2AI-LDH interlayerspace by eo-preciplitation． out Materialscharacterizationwerecarried andT(}DTA．Tbe usingXRD．Fr-IR,UVMs behaviorandrelationsbetweenstructureandrelease structure，thermal supramolecular ofthese active LDHshavebeenstudied． propertiesorganicagent-intercalated Theresultsindicatedthat hadwell bmcite—likestructurein syntheticproducts 1ayered controlofthe experimentalcondition(Zn／AI2．0，pHi-9．0，Aging thattheintercalated activeionsstill Time=24h)．Resultssuggested organicpharmaceutically maintainedtheir structuresin