α-芋螺毒素TeA21及LiC22氧化折叠及其活性.pdfVIP

中文摘要 其亚基的有效工具。海南产a-CTX的研究才刚起步，绝大多数旺．芋螺毒素尚未 被发现和研究，因此研究与开发新的a-CTX具有重要意义。 textile lividua Linnaeus)和疣蒿芋螺(ConusHwass)。首先，我们通过固相合成法合 成芋螺毒素TEA21，采用Fmoc基团保护a．氨基酸，当多肽完全合成后，使用溶液K 把多肽从树脂上裂解下来，然后用HPLC纯化。电喷雾质谱法鉴定合成后的芋螺 子量一致，表明芋螺毒素TEA21的线性肽被合成成功。 进芋螺毒素的氧化折叠以及影响其过程。折叠反应中都含有一定浓度的折叠缓冲 液和线性芋螺毒素。我们选择了四种不同的反应缓冲液(浓度为0．1M) 究中，我们发现氧化还原试剂如氧化态谷觥甘肽和还原态谷胱甘肽对线性芋螺毒 明显。在折叠混合物中加入有机助溶剂，如甲醇、乙醇或异丙醇等，结果表明天 然构象的芋螺毒素TEA21并没有显著增加。我们还检测了一些大分子，如BSA对 芋螺毒素TEA．21氧化折叠的影响，表明大分子拥挤现象在没有氧化还原试剂存在 情况下，能够影响折叠反应的动力学过程和天然产物的产率。 最后，我们还通过镇痛模型研究了a．芋螺毒素TEA21的镇痛活性，结果表明芋 螺毒素TEA,7．1对小鼠具有镇痛作用。 关键词：甜芋螺毒素；多肽合成；氧化折叠； 镇痛活性 Abstract tobea toolforthedifferentiationofnicotinic a·conotoxins，is proving powerful acetylcholine studiesonQ．CTXscollectedfromHainan reeeptors(nAChRs)．The in their the ofa·CTXsremaintobefoundand provincearejust infancy，andmajority is toresearchand new洳CEj(s． developed．Therefore，itofgreatimportance develop In this a-conotoxinTEA21hasbeen a study．the synthesized bysolid．phase theFmoc to the acid．After of a-amino the method．Useinggroupprotect completion crude the wascleavedoutfrom鼬nk peptideelongation，and peptideproduct amide‘AM Resin K．then HPLC．111emolecularofthe byReagentpurifiedby weight TEA21isidentified mass result synthetic by electrospray showsthatthe ofthe