疟疾是疟原虫所引起的的寄生虫病.ppt

第一节 抗疟药;一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节; 按蚊叮咬人时唾液内的子孢子进入人体，在血液中停留半小时后迅速侵入肝C，进行裂体增殖，形成大量裂殖子。 这一时期是疟疾感染的病因，为潜伏期。 乙胺嘧啶对此期有效，作病因性预防。; (2)继发性红C外期 在良性疟，肝细胞所产生的裂殖子大部分进入血液侵入红C，小部分则再次侵入其它肝C进行裂体增殖，形成的裂殖子长期的(二年)在肝内反复增殖，成继发性红C外期。 这一时期虽无症状，但当机体抵抗力? ，其裂殖子又可侵入红C成为疟疾复发的根源。 恶性疟无继发性红C外期。 伯氨喹对此期有效。;(3)红C内期 从肝C侵入的裂殖子，入红C后发育为小滋养体(环状体)、大滋养体、裂殖体，最后红C破裂，释放出裂殖子，后者又可重复侵入其它红C，重复增殖过程。 经过数次增殖以后，具有一定数目的裂殖子释放和红C大量破裂，就引起疟疾的发作。 氯喹、喹宁、青蒿素等对此期疟原虫有杀灭作用。控制临床症状。; ①雌雄配子体: 疟原虫在红C内，经过若干裂体增殖后，由于体内免疫力的?或药物治疗不利其生殖，部分红C裂殖子不再发育为裂殖体，而分化为雌雄配子体。 这期无症状，但若被叮咬吸入蚊胃则可进行有性生殖，使疟原虫得以传代，成为疟疾流行传播的根源。; ②子孢子的形成 当雌性按蚊叮咬带有疟原虫配子体的人血后, 把病人血中雌雄配子体吸入蚊胃，二者经成熟分裂变为雌雄子，二者结合形成合子，继续发育为中合子，后分裂为子孢子，进入蚊唾液腺内，成为感染性按蚊,这种蚊再度叮咬人体，就可将子孢子注入体内，进行无性生殖。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 抗疟药主要作用于疟原虫无性生殖阶段, 根据其对疟原虫作用环节及临床应用,分三类:;（一）主要用于控制症状的抗疟药;[作用及应用] 1.抗疟作用： 对红C内期的裂殖体有强大的杀灭作用。 特点:作用快、效力强、作用持久、排泄慢。 缺点：易产生耐药性，对其他期无效。 用于良性疟的急性发作，控制症状，对于良性疟不能根治，但由于作用持久，能延迟良性疟的复发，能根治恶性疟。;机理: (1) 与疟原虫DNA结合，把氯喹插入DNA双螺旋两股之间，形成稳定而不易解聚的DNA-氯喹复合物，抑制DNA复制与RNA的转录，并使RNA断裂，干扰疟原虫的繁殖。; 3.免疫抑制作用: 对自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑性狼疮、肾病综合症有一定作用。;[不良反应] 1.一般反应: 治疗剂量不良反应少，主要有头痛、头晕、胃肠道反应等； 2.严重反应: 大剂量,长时间使用可致视力模糊，失明,少数可致心肌损害、心律失常、阿斯综合症、心跳停止。; [抗疟作用及临床应用] 对各种疟原虫的红C内期滋养体有杀灭作用。 特点：极少产生耐药性； 缺点：作用弱、效果差、毒性大 主要用于耐药恶性疟，尤其严重脑型疟疾（静脉滴注，作用快、疗效显著）。 ;[不良反应]; 4.子宫兴奋作用:奎宁对妊娠子宫有兴奋作用，可加强节律性收缩，孕妇忌用。; 为我国研制的抗疟药，能杀灭红C内期的裂殖体， 对耐氯喹的恶性疟原虫有较强的作用。 毒副作用小，部分人有胃肠不适。尿呈红色， 不必停药。 严重心、肝、肾脏病患者慎用。 ; 是菊科植物黄花蒿全草中提取分离的一种倍半萜内酯化合物。 新型的高敏、速效、低毒的抗疟药。 对红C内期滋养体有杀灭作用，可透入血脑屏障，用于治疗间日疟和恶性疟，对抗氯喹的恶性疟及脑型疟均有显著效果。 最大缺点是复发率高。; 蒿甲醚（artemether） 为澄明的油针剂，可肌注或油丸口服。 作用＞青蒿素，近期复发率较青蒿素低。 不良反应少见，偶见四肢麻木和心动过速。;（二）主要于用控制疟疾复发和传播的药物;【不良反应】 毒性较大。 1．毒性反应 治疗量可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后可恢复。 2．特异质反应 出现高铁血红蛋白症或急性溶血性贫血，主要表现为发绀、胸闷、缺氧等症状。先天性G-6-PD 缺乏有关。;[作用和应用] 1.对原发性红外期的疟原虫(良、恶)有杀灭作用，病因预防。;[原理] 主要抑制二氢叶酸还原酶，影响核酸合成而抑制疟原虫的生长繁殖