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复乳法制备雪莲纳米粒探究 　 作者：赵心怡，沈琦，李明丽，贾晓光，波拉提·马卡比力 【摘要】 目的利用雪莲注射液中间体为原料，制备雪莲纳米粒，以提高患者对雪莲用药的顺应性和达到缓释作用。方法以复乳法制备雪莲纳米粒，雪莲原料药溶解于乙二醇中作为内水相，聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)溶解在二氯甲烷-丙酮(2∶1)的混和溶剂中作为油相，加入乳化剂形成W/O型初乳后以蒸馏水作为外水相在乳化剂作用下形成W/O/W型复乳纳米溶液。结果纳米粒的平均粒径在134 nm;Zeta电位为-8.06;包封率为42.83%，载药量为2.17%;12 h体外释放39.57%。结论复乳法能够得到性质稳定和具有缓释功能的雪莲纳米粒。 【关键词】 雪莲; PLGA 纳米粒; 复乳法; 缓释 　　Abstract：ObjectiveTo prepare saussurea nanoparticles by using of saussurea injection intermediate so to improve the patients compliance and release slowly. MethodsMultiple emulsion method was used to prepare the saussurea nanoparticles. Saussurea injection intermediate dissolved in ethylene glycol as internal water phase, PLGA dissolved into the mixed solution that dichloromethane ∶acetone was 2∶1 as oil phase, adding emulsifier to form W / O type primal emulsion, then add the primal emulsion to the distilled water contain emulsifier to form W/O/W type multiple emulsion. ResultsThe particles mean size of the best prescription of the nanoparticles was 134 nm, the drug loading was 42.83%, and encapsulation ratio was 16.08%. Vitro release rate was 39.57% in 12 hours. ConclusionThe stable and slow-released saussurea nanoparticles can be prepared by multiple emulsion method. 　　Key words：Saussurea; PLGA nanoparticles; Multiple emulsion method; Slow-release 　　雪莲注射液的主要成分包括黄酮、多糖和生物碱类。其中黄酮类成分是雪莲抗炎止痛的主要成分，能够促进肾上腺皮质激素的合成，不但能显著提高小鼠免疫功能，对抗风湿性关节炎[1]，还具有抗癌、解痉、降压和平喘作用[2，3]。生物碱能够收缩血管，改变血管通透性从而起到强心、抗炎抗风湿和镇痛作用。多糖类成分则具有消除自由基、抗疲劳作用，并且能够兴奋子宫平滑肌，治疗妇女小腹冷痛[1]。纳米中药作为中药现代化的重要手段之一，为药物在机体内的吸收和发挥作用提供了更为广泛的选择，赋予传统中药以新的功能，如缓释、增强靶向性、丰富给药途径、提高生物利用度、降低毒副作用等[4]。本文利用包含雪莲有效成分的雪莲注射液中间体为原料药，将传统的注射液改为复乳型纳米溶液，为制成顺应性更高的剂型提供技术支持。 　　1 材料与仪器 　　1.1 试剂雪莲原料药(雪莲注射液的中间体，新疆民族药中药研究所提供);聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA，50/50，M=15000，山东岱罡生物公司);芦丁标准品(中国药品生物制品鉴定所);甲醇(上海凌峰化学试剂有限公司)为色谱纯;氢氧化钠、磷酸二氢钾吐温-80、司班-80(上海医药集团上海化学试剂公司)、二氯甲烷、丙酮、乙二醇、甲醇、乙腈等(国药集团化学试剂有限公司)均为分析纯。 　　1.2 仪器BS124S 电子天平：赛多利斯科学仪器(北京)有限公司; SPD-20A 岛津高效液相色谱仪：日本岛津公司;布鲁克海文激光粒径仪Zeta PLUS-90：美国布鲁克海文仪器公司;GG-17旋转蒸发仪：上海大研仪器有限公司;TGL