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第十届全国农药交流会论文集 129 农药制剂中缓释、控释技术的新进展 张明谢平 (华星化工股份有限公司) 现代农药正朝着“高效、低毒、无污染”的方向发展。人们一方面在寻找新的活性化合物，另一方面 也在根据活性化合物的作用机理和靶标对象开发新的剂型，以实现农药高效、低毒、环保的理念。上个世 纪末在发达国家普及的一些剂型，如悬浮剂、水乳剂、微乳剂、水分散颗粒剂等剂型，目前在我国也已经 得到一定程度的推广。而最近几年，国外对缓释剂、控释剂的开发又趋活跃。本文就缓释、控释的技术和 剂型进行介绍和综述。 1什么是缓释、控释? 药后活性成分缓慢地按要求的速度释放。前者是缓慢释放，后者是有控制的缓慢释放。缓释和控释的技术 有物理法和化学法，或者二者兼用。缓释和控释的原理是利用渗透、扩散、析出、解聚而实现。常用的方 法有微胶囊技术、吸附技术、均一体技术、化学键合、聚合技术等。 2缓释、控释制剂的特点和优点 由于缓释、控释剂在制备工艺上通常使用一定的介质进行包覆、吸附或交联，使避免和减轻在使用过 程中对人和环境的伤害和污染。同时这种包覆和包结作用也降低了原药在生产、储存、运输和使用过程中 在环境中的降解、挥发和流失。而更重要的是由于药剂释放量和时间得到延长和控制，使施药到位到时， 原药的功效得到提高，用药量大大减少。 3具有缓释控释功能的剂型 (1)缓释微胶囊。所谓微胶囊技术，就是以天然或合成的高分子材料作为囊壁，通过化学法、物理法 或物理化学法将另一种物质(囊心)包裹起来形成一种具有半透膜的微型胶囊技术。而微胶囊农药制剂就是 利用微胶囊技术把固体或液体原药等包覆在囊壁材料中形成的微小胶囊。生产方法是将原药分散成几个微 米到几十个微米的微粒，然后通过界面聚合生成的高分子膜，囊心活性物可以通过渗透、扩散穿透囊壁而 释放出来，而释放速度又可通过改变囊皮的化学组成、厚度、硬度、孔径大小等加以控制。胶囊的材料， 囊壁厚度是关键。目前国内已成功将毒死蜱、氯氟氰菊酯、氟虫腈、二甲戊乐灵成功制成缓释微胶囊。 (2)吸附性固体缓释制剂。该类制剂一般是将活性物吸附在天然或合成的固体载体上，或者与其混合 成型，通过解吸、扩散达到释放。例如缓释控释颗粒剂，其外观和制备工艺和普通的水分散颗粒剂没有太 大差别，但是由于缓释包结剂和粘合剂的使用，使得缓释控释颗粒剂不具有崩解和水分散性，从而使活性 成分得到缓慢释放。这种制剂常用于地下害虫的防治。10％的毒死蜱颗粒剂就属于这类产品。 130 加工应用 (3)混融缓释制剂。这种制剂是将原药均匀分散或融和在其它介质中，形成能够缓释的液体、胶体或 固体。原药通过析出，渗透和扩散达到缓释。这一剂型的形态多为胶体或半固体，在环境卫生已得到广泛 使用。如杀蟑螂的胶饵、防霉的樟脑丸等。而最近几年，也有将原药混融一些高分子材料中，制成热塑性 可回收的膜片，使用方便，且可回收循环。 (4)化学键合缓释制剂。这一制剂的原理是通过络合或聚合，使原药本身或于载体交联，然后加人助 剂制成胶体或颗粒，而实现缓释和控释。这类制剂是最具有技术成分的缓释控释剂。 下面以二嗪磷(又称二嗪农)为例来具体地说明缓释控释制剂的发展过程和趋势。二嗪磷是五十年代 开发的有机磷类杀虫剂，已有50多年的历史，虽然在有些发达国家已限制使用，至今依然是主要的杀虫剂品种 之一，年用量在万吨以上。它不仅广泛用于作物保护，也用于卫生杀虫和动物体外杀虫，其各种制剂及混 剂数量已达近百种。早期二嗪磷只用于作物保护，商品名是BUSUDING，剂型只有乳油。后来又研制出水 乳剂和具有缓释功能的微胶囊，并将其登记用在卫生杀虫和动物保健上，商品名为DIAZINO。最近，有人 将二嗪磷开发出塑料挂片，用在牛羊体外杀虫。微胶囊二嗪磷可以持效20多天，而塑料挂片二嗪磷可以持 效达60天以上。由于所用载体是热塑性聚氨酯材料，当原药释放完后，可将其回收，重新混融制片。这一 挂片在南美和非洲市场畅销。另外，二嗪磷也可以制成颗粒剂，用于地下害虫的防治。目前，由于其他高 毒有机磷农药即将全面禁用，作为其替代品种，二嗪磷是有市场潜力的。 4缓释、控释剂的展望 国外对缓释、控释农药制剂的研究和开发始于上个世纪八十年代，跨国公司