药理学总论――绪言.DOC

药理学总论 绪言 药理学的性质与任务 每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题： 究竟是否需要用药 希望用药后病人的状况获得何种改变 拟用的药物是应能够达到此目的 能掌握正确的给药方法，使药物在合适的时刻，合适的部位，达到合适的浓度，并持续合适的时间。 该药可能还有哪些其他效应，这些效应是否有害。 权衡利弊。 要做到以上几点，就必须具备良好的药理学知识，对每个药物都有一个全面的认识，指导我们合理用药，这就是药理学的重要任务之一。我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义，在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。 什么是药理学？ 药理学 是研究药物的学科之一，是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。 什么是药物？ 药物 是能对生物机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。包括保健药。 （一）、药理学研究的主要内容： 药物效应动力学 研究药物对机体的作用和作用原理。 药物代谢动力学 研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。 新药开发与研究 新药的开发是一个非常严格而又复杂的过程。各药虽不尽相同，但药理研究却是必不可少的关键步骤。临床有效的药物都具有相应的药理效应，但具有肯定药理效应的药物却不一定都是临床有效的药物。例如抗高血压都能降低血压，但降压药并不一定都是抗高血压药，更不一定是能减少并发症，延长寿命的好药。因此新药开发研究必需要有一个逐步选择与淘汰的过程。 为了确保药物对病人疗效和安全，新药开发除了需要有可靠的科学实践结果，各国政府还对新药生产上市的审批与管理制定了法规（《新药审批办法》、《新药审批办法中药补充和修订》），对人民健康及工商业经济权益予以法律保障。 新药的来源 新药的来源包括：天然产物、半合成化学物质、全合成化学物质 开发新药的途径：1.根据有效药物的植物分类学寻找近亲品种进行筛选。如甘味药（人参、党参、黄芪）能补能缓，是因其大部分所含成份都是机体代谢所需要的营养物质，如氨基酸、糖类、甙类、维生素等。 2.从有效药物化学结构与药理活性关系推断，定向合成系列产品筛选。 3.对现有药物进行化学结构改造（半合成）或改变剂型，以获得高效低毒应用方便的药物。 4.对于机体内在抗病物质（蛋白成分）利用DNA基因重组技术（即将DNA的特异基因区段分离并植入能迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得大量所需蛋白药物）进行筛选。 新药研究 新药研究过程一般分为三步： 1． 临床前研究：该阶段的主要内容为处方组成、工艺、药学、药剂学、药理、毒理学的研究。对于具有选择性药理效应的药物，在进行临床试验前还需测定药物在动物体内的吸收，分布及消除过程。临床前的药理研究是要弄清新药的作用范围及可能发生的毒性反应，在经药物管理部门的初步审批后才能进行临床试验，目的在于保证用药安全。 2． 临床研究：新药临床研究是确定一个药物在人身上是否安全有效的关键一环。一般按其目的分为四个阶段。首先应进行①安全性预测。可在少量自愿者（包括患者或正常人）进行，一般在10～ 30例正常成年志愿者观察新药耐受性、找出安全剂量。②有效性试验（100例）再选择有特异指征病人按随机分组，设立已知有效药物及空白安慰剂双重对照（对急重病人不得采用有损病人健康的空白对照）并尽量采用双盲法（病人及医护人员均不能分辨治疗药品或对照药品）观察，同时还需进行血药浓度监测计算药动学数据。③较大范围的临床研究：受试验例数一般不少于300例。先在一个医院以后可扩大至三个以上医疗单位进行多中心合作研究。最后一个阶段为④广泛的安全性，有效性考察：对那些需要长期用药的新药，应有50～100例病人累积用药半年至一年的观察记录，由此制定适应证、禁忌证、剂量疗程及说明可能发生的不良反应后，再经药政部门的审批才能生产上市。 售后调研 是指新药问市后进行的社会性考虑与评价，在广泛的推广应用中重点了解长期使用后 出现的不良反应和远期疗效（包括无效病例），药物只能依靠广大用药者（医生及病人）才能作出正确的评价。 小 结 本章关键词：药理学、药物、药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学） 药物效应动力学 药物的基本作用 药物作用与药理效应 （一）药物作用 是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制，有其特异性。例如强心甙能抑制心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶活性。 强心甙 药物作用 心肌细胞膜Na+-K+ATP酶 药理反应 心肌收缩力 药理效应 是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同器官有其选择性。例如：强心甙能通过抑制心肌细胞膜上Na+-K