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蒺藜总皂苷口腔崩解片制备 　 作者：梁国成，吕洁，卢晓慧，周毅生 【摘要】 目的 筛选蒺藜总皂苷口腔崩解片的处方和制备工艺。方法 采用L9(34)正交试验法，以崩解时限为指标，以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联乙烯吡咯烷酮、甘露醇等为辅料，筛选最佳处方和制备工艺。结果 优化后蒺藜总皂苷口腔崩解片崩解时间短，崩解时间为25 s左右，口感良好。结论 蒺藜总皂苷口腔崩解片达到设计要求，制法简便，崩解时间短，口感良好，服用方便。 【关键词】 蒺藜总皂苷;口腔崩解片;正交试验 　Abstract:Objective To screen on the formulation and preparation process of orally disintegrating tablets of saponins from T. terrestris L. Methods The L9(34)orthogonal was designed with disintegrating time as the assessment index, and MCC,LHPC, PVPP, Mannitol et al were used in the formulation and preparation.Results The optimum preparation showed a short disintegration time of about 25 seconds with a good taste.Conclusion Orally disintegrating tablets of saponins from T. terrestris L. were achieved, which had a very short disintegration time with a good taste and was easy to be prepared. 　　Key words:Tribulus terrestris L.; saponin; orally disintegrating tablet; orthogonal 口腔崩解片是国外20世纪90年代开发的一种新剂型，具有不需用水送服、无需咀嚼，在口腔内能迅速崩解或溶解等优点，对于吞咽困难和用药自主性差的儿童和老年患者是一种理想的口服给药剂型[1]。蒺藜为蒺藜科植物(Zugophyllaceae)蒺藜(Tribulus terrestris L.)的干燥成熟果实。现代研究证明，蒺藜中含有皂苷、黄酮、生物碱、多糖等多种化学成分，其中甾体皂苷类成分为主要有效成分。蒺藜的药理作用主要有对心血管系统的作用，强壮与抗衰老作用，激素样作用[2]。国内以蒺藜的提取物蒺藜总皂苷为原料制成的制剂——心脑舒通目前已投放市场，用于治疗心脑血管疾病，疗效较好。但目前以蒺藜总皂苷为原料的速释剂型尚未见报道，本文以崩解时限为指标，研究蒺藜总皂苷口腔崩解片的处方和制备工艺。 　　1 仪器与材料 　　GZX9240MBE数显鼓风干燥箱(上海博迅实业有限公司医疗设备厂);DHG9053A型电热恒温鼓风干燥箱(上海医用恒温设备厂);AY120电子天平称(日本岛津公司);钢丝筛网(上虞市五四仪器筛具厂);DP单冲压片机(上海天凡药机制造厂);78X2型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂)。 　　蒺藜总皂苷(自制，含总皂苷57%);微晶纤维素(MCC，浙江湖州展望化学药业有限公司);低取代羟丙基纤维素(LHPC，浙江湖州展望化学药业有限公司);交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP，上海昌为医药辅料技术有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30，上海伯奥生物技术科技有限公司);甘露醇(浙江湖州展望化学药业有限公司);硬脂酸镁(温州市化学用料厂);95%乙醇(分析纯，天津市富宁精细化工有限公司)。所用药用辅料质量均符合《中国药典》2005年版二部规定。 　　2 方法与结果 　　2.1 崩解剂的筛选 　　处方中对剂型的崩解时限影响主要为崩解剂，据文献报道[3]，MCC与LHPC联用效果较好，故一并进行考察。参考文献[4]，用脱脂棉蘸取少量硬脂酸镁涂抹冲模表面，分别以微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(LHPC)、MCC∶PVPP(4∶1)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基纤维素钠(CMCNa)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)，直接压制成260 mg的片剂，压片压力保持一致。 　　广东药学院学报 第26卷 第1期 梁国成,等.蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备吸水膨胀性的具体测定方法为：培养皿(直径6.5 cm)中铺一层脱脂棉，用足量的水将其浸湿，并在整个实验过程中始终使其保持充分浸湿状态。用钢丝筛网自制一圆形小筐，筐