十八章经皮吸收制剂.ppt

第十八章 经皮吸收制剂 目的要求： 1、熟悉经皮吸收制剂的含义与分类。经皮吸收制剂的制备方法。 2、了解经皮吸收制剂的设计及质量控制。 第一节 概述 一、含义： 经皮吸收制剂(TDDS)的含义：系指经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。 二、TDDS的特点 优点： 1.避免口服产生的肝首过效应及胃肠灭活 2.维持恒定的血药浓度，增效减副。 3.延长作用时间，减少用药次数。 4.患者可自主用药 缺点：①吸收速度慢。②血药浓度低。 三、TDDS的分类 (一)膜控释型：见图17-1 (二)粘胶分散型 药库层及控释层均由压敏胶组成。见图17-2 (三)骨架扩散型 药物分散或溶解在聚合物骨架中，然后分剂量，与压敏胶层、背衬层、防粘层复合而成。见图17-4 (四)微贮库型 见图17-5 第二节 经皮吸收制剂的设计 一、皮肤的基本生理构造 角质层→生长表皮→真反→皮下脂肪组识 二、影响药物经皮吸收的生理因素 1.皮肤的水合作用 2.角质层的厚度 3.皮肤条件 4.皮肤的结合作用与代谢作用 三、TDDS设计的剂型因素 1.药物剂量 2.分子大小及脂溶性 3.pH与pKa 4.TDDS中药物的浓度 四、渗透促进剂在TDDS中的应用 1.表面活性剂：月桂醇硫酸钠 2.二甲基亚砜： 3.氮酮类：月桂氮卓酮，商品名Azone 4.醇类：乙醇、甘油 5.其他：挥发油 第三节 经皮吸收制剂的制备 一、膜材的加工、改性、复合和成型 1.膜材的加工方法：①挤出法，②压延法 2.膜材的改性：①溶蚀法②拉伸法③核辐射法 3.膜材的复合和成型：①涂布与干燥，②复合 二、常用材料 (一)膜聚合物和骨架聚合物 1.乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 2.聚氯乙烯(PVC) 3.聚丙烯(PP) 4.聚乙烯(PE) 5.聚对苯二甲酸乙二酯(PET) (二)压敏胶 1.聚异丁烯类压敏胶 2.丙烯酸类压敏胶 3.硅橡胶压敏胶 (三)其它材料 1.背衬材料 2.防粘材料 3.药库材料 三、TDDS的质量控制 (一)释放速率、透皮速率和释放度 (二)粘合性能 (三)含量与生物利用度 * *