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萘普生钠缓释制剂的研究
中文摘要
Sodium)是萘普生的钠盐,属
萘普生钠(英文名:Naproxen
于非甾体抗炎药,具有较强的抗炎镇痛作用。临床主要用于治疗风
湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、腰椎间盘突出症
及各种轻、中度的疼痛。与萘普生相比,萘普生钠吸收迅速、奏效
快、作用强且毒副作用低,是萘普生的一种改进形式,因此我们选
用萘普生钠作为原料。目前国内市场上主要是萘普生缓释制剂和萘
普生钠速释制剂。其中,蔡普生缓释制剂具有起效慢的缺点,而萘
普生钠速释制剂血浓波动大,易引发胃肠道毒副作用。优良的镇痛、
抗炎制荆不仅要求该制剂起效快,药效强,而且还应具有较长的作
用时间。,苯课题就是从起效快、作用时间延长、毒副作用降低等方
面考虑进行萘普生钠缓释片的制备。
探明药物在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机
制对于设计萘普生钠的长效缓释制剂具有十分重要的意义。本文采
用大鼠在体肠灌流吸收实验研完了萘普生钠的吸收部位和吸收动力
学特征,希望能为缓释制剂的设计提供生物药;}Il学依据。结果表明
蔡普生钠在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、
结肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.596、0.536、0.378、
0,146h~。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制
为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位,提示秦普生钠的吸收
窗比较长,适于制备日服一次(24h)的缓释给药系统。而结肠的吸收
速度常数大约是小肠段的3/t0,运又提示设计萘普生钠日服一次的
缓释制荆时,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间。本文拟
结合膨胀(亲水疑破骨架)和粘膜粘附原理制备萘普生钠缓释片。亲
水凝肢具有一定的膨胀和粘附性能,能够一定程度地延长药物在胃
肠道上中部的停留时间。
作者以国外日服一次的蔡普生钠缓释片为对照品。该对照品起
效快(30min内即能起效),迅速缓解病人痛苦,血浓稳定,药效维
持24小时,但制备工艺复杂,不适合国内医药工业的现状。作者从
国内医药工业的实际情况出发,采用较简单的工艺制备出体外与体
内性质均与对照品相似的制荆,片形比国外的片剂小,易被病人接
受。{
本文采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用湿颗粒法制
备萘普生钠缓释骨架片。陔片在pHl.2盐酸液+O.05%吐温一80、
中的体外释放均与国外缓释对照品相似。在pH6。8磷酸盐缓冲液中,
30分钟即释药25譬;左右,起效迅速,六小时释药90%以上.且六小
时内释药乎稳。释药曲线的拟合结果表明释药符合Higuchi方程,释
药速度常数为54.74%.h一,…。HPMC的类型、粘度和用量对释药有较大
的影响,随着粘度和用量的增大骨架片释药减慢。在一定范围内,
H
还与HPMG的粒度、粘合剂的类型、介质6%H值等有关,而压力大小、
压片方法及一定范围内填充剂的用量等对之无影响。缓释骨架片工
艺重演性和稳定性艮好一
本文还进行了自制萘普生钠缓释骨架片和国外缓释对照品的兔
体内药动学初步研究。研究结果表明,两者体内血药浓度一时间曲
线相似,且双单侧t检验表明自制品的AUCo。和C。。的平均值的90%
O,o/,分别落
置信区间分别为:86.65%~116.26%和75.09%~100.58
在对照品的80%~125%与70%~145%置信区间之间,两者具有生物
等效性。自制萘普生钠缓释骨架片的AUC№、C。。;、T。分剐为:
释骨架片和国外缓释对照品的体内外相关系数分别为:0.9714和
0.9554。运表明兔体内药物吸收百分率与药物体外释放百分率呈显
著性相关。,
关键词:萘普生钠;羟丙基甲基纤维素;缓释骨架片;生物利用度
2
011 formof
StudiesSustained.release Sodium
dosage Naproxen
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