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利用体外脂解模型评价ⅰ型脂质制剂useofaninvitro-药学学报
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 ( 10) : 1307 1311 ·1307 ·
利用体外脂解模型评价 型脂质制剂
*
颖, 易 涛, 宦 娣, 肖 璐, 何吉奎
(西南大学药学院, 重庆 4007 15)
摘要: 以吲哚美辛为模型药物, 分别以中链混合甘油酯Capmul MCM 和长链极性油Labrafil M 1944 CS 为
Ⅰ型脂质制剂, 利用体外脂解模型研究药物的肠道分配和增溶作用。结果发现, 脂质制剂消化后水性分散相对
吲哚美辛的增溶能力较强; 脂解程度和速度与脂质辅料的结构有关, 长链极性油脂质溶液消化后分配进入水
性分散相的药物比中链混合甘油酯少, 不利于吸收; 脂质制剂消化后水性分散相中 物浓度随载 率提高呈
现线性增加。研究结果提示, 在筛选脂质制剂的处方时, 需考虑脂解程度和速率可能对药物吸收产生的不利影
响; 脂质混悬液比载 量低的脂质溶液可能更有利于 物吸收。体外脂解模型能为 型脂质制剂的处方筛选
和评价以及体内外相关性研究提供依据。
关键词: Ⅰ型脂质制剂; 脂质溶液; 脂质混悬液; 体外脂解模型; 吲哚美辛
中图分类号: R943 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2010) 10-1307-05
Use of an in vitro lipolysis model to evaluate type
lipid formulations
*
LIU Ying, YI Tao , HUAN Di, XIAO Lu, HE Ji-kui
(College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, Chongqing 400715, China)
Abstract: The distribution fate and solubilization behavior of indomethacin through the intestinal tract
were investigated with in vitro lipolysis model, by comparing the Capmul MCM and Labrafil M 1944 CS type Ⅰ
lipid formulations. The results showed that the more favorable solubilization was in the aqueous digestion
phase from each lipid formulations for indomethacin. The lipolysis rate and extent were decided with chemical
constitution of the lipid excipients, which meant that less indometh
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