甲磺酸托烷司琼注射液说明书.docVIP

核准日期：　　 修改日期：　　　 甲磺酸托烷司琼注射液说明书　　 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用　 【药品名称】　 通用名称：甲磺酸托烷司琼注射液　　　 商品名称：舒欧亭?　　 英文名称：Tropisetron Mesylate lnjection　　 汉语拼音：Jiahuangsuan Tuowansiqiong ZhusheYe　 【成份】　　 1. 活性成份甲磺酸托烷司琼的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下：　　　 化学名称：[(1αH，5αH)]8-甲基-8-氮杂双环[3，2，l]-3α-辛烷-lH吲哚-3-羧酸酯甲磺酸盐。　　 化学结构式：　 　 　 分子式：C17H20N2O2·CH3S03H　 ·　　分子量：380.46 ·　　 2. 辅料：氯化钠，注射用水。　　 【性状】　 本品为无色澄明液体。　　 【适应症】　　　 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。　　 【规格】　　 2m1：6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。　　　 【用法用量】　　 儿童：　　　 一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：　　　 2岁以上儿童剂量按体重0.2mg/kg，一天最高可达6mg。　　　 第l天静脉给药：将本品6mg(1安瓿)溶于100ml常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。　 儿童口服给药：可从安瓿中取适量的甲磺酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时）立即服用。　　 成人：　　　 甲磺酸托烷司琼的成人推荐剂量为一次6mg，每天一次，疗程为6天：　　 第l天静脉给药：将本品6mg(1安瓿)溶于100ml常用的输注液中。(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。　　 第2～6天口服给药：片剂应在早晨起床时(至少于早餐前l小时)立即用水送服。　 代谢不良者应用：　 在为期6天的应用中，无需减少剂量。　 肝或肾功能不全患者的应用：　 在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50％，然而，如果采用一天6mg，共六天的给药方案，则不必减量。　　 【不良反应】　 甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病引起的。　　　 【禁忌】　 对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。　　 【注意事项】　　　 1. 高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故甲磺酸托烷司琼用量一天不宜超过12mg。　　 2. 甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。　　　 3. 甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械时须要小心。　 【孕妇及哺乳期妇女用药】　 孕妇禁用，哺乳期妇女能否用药尚不明确，如用药应停止哺乳。　　 【儿童用药】　 一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】　 【老年用药】　　　 老年人应用无需调整剂量。　　　 【药物相互作用】　 1. 甲磺酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致甲磺酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。　 2. 细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对甲磺酸托烷司琼的血浆浓度影响极微，无需调整剂量。　 【药物过量】　　 症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。　 处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征作严密的观察。　 【药理毒理】　　 药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5—HT3受体的兴奋，在中枢神经系统内，本品对调节传入最后区的迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。　　 毒理研究：　　 重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续28～30天重复给药(途径与临床相同，6天为一周期，第l天静注，第2～6天口服)的安全剂量分别为1.5mg/kg／日和12.5mg／kg／日。大鼠剂量增至6mg／kg／日，可见淋巴系统器官内淋巴细胞增生；Beagle犬剂量增至5mg/kg／日，可见轻度、短暂的流涎、恶心呕吐、无力、活动减少等症状，未见其它毒性反应。　 遗传毒性：经口给予本品12.5～200mg/kg。对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。　　 生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在