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第十六章合成抗菌药抗病毒药
第十六章 合成抗菌药及抗病毒药
Synthetic Antibacterial Agents and Antiviral Agents
第一节 合成抗菌药
Synthetic Antibacterial Agents
化学合成的并能抑制和杀灭病原微生物的一类药物
磺胺类、喹诺酮类及噁唑烷酮类抗菌药物
一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂
Sulfonamides and Antibacterial Synergists
磺胺药抑制细菌繁殖，但无杀菌作用，抗菌谱较广。
磺胺类药物的发展简史
磺胺(1908, 偶氮染料中间体)
百浪多息(1932,抑菌作用,水溶性小毒性大)随后改进百浪多息
偶氮基不是生效基团，磺胺类药物的迅速发展
1940年，青霉素对磺胺类药物的影响
青霉素的耐药性和过敏性使磺胺类药物的再度崛起
磺胺增效剂的发现
Δ磺胺甲噁唑 (Sulfamethoxazole)又名新诺明(SMZ)
(短、中效磺胺药) 细菌的二氢叶酸合成酶抑制剂
O H CH3
用于泌尿道和呼吸道感染 H N S N
2 O
及伤寒、布氏杆菌病。 O N
4-氨基-N-(5- 甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺
溶解度：易溶于丙酮，略溶于乙醇，几不溶于水
两性：在酸碱溶液中易溶
芳伯氨基：经重氮化生成橙红色沉淀
磺酰胺基：钠盐与硫酸铜成草绿色沉淀；与硝酸银成白色沉淀
O CH3 O CH3
AgNO3
H N S N H N S N
2 O Na N O 2 O Ag N O
长效磺胺药
磺胺甲氧嘧啶 (Sulfamethoxydiazine, SMD)
O N
H N S N OCH
2 3
O H N
肠道感染用药
柳氮磺胺吡啶 (Salazosulfapyridine, SASP)
HOOC
O
HO N N NH S N
O H N
局部感染用药
磺胺醋酰钠 (Sulfacetamidum Natrium, SA-Na)
O NaO
NH2 S N C CH3
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