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糖皮质激素甲强龙在耳鼻喉疾病中的合理应用 内容介绍 一.甲强龙/美卓乐介绍 二.甲强龙/美卓乐在耳鼻喉科的应用 更快，更强，更安全 辉瑞－甲强龙/美卓乐 Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 普强公司分离出可的松 普强公司向市场推出氢化可的松 普强公司上市甲强龙及美卓乐 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品 1855 1935 30年代晚期 1953 1957 2003 全球处方量第一的糖皮质激素 唯一适用于冲击治疗的激素类药物 至今 甲强龙/美卓乐简介 1987年登录中国市场，适应症82个 覆盖全国1826家医院，销售额达到1亿美元 唯一一个进口品牌全身糖皮质激素 进入国家医保目录、各省市医保目录 是激素市场的领导者， 糖皮质激素都一样吗？ C9未氟化 注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒-乙醇 乙醇浓度≥10%时 肌注有疼痛感 静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。 乙醇浓度＝60%时（体外试验表明） 红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀， 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50% 浓度不易过高，使用前应充分稀释。 可静点，不能静注。 附加剂—苯甲醇 局部止痛剂 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍生理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注 糖皮质激素分子结构特点 甲强龙的分子结构特点及优势 C1=C2双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱 C6甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加 C9未氟化 －HPA轴抑制弱， 肌肉毒性少 C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 直接起效 与氢化可的松比较 与地塞米松比较 与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状 C6甲基可减少电解质活性1，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透体内脂质屏障而迅速到达靶器官 * 化学结构式参见产品说明书 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 更快发挥糖皮质激素的药理作用 - - - - 细胞膜 与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状 增加糖皮质激素亲脂性 更快穿透体内脂质屏障 电解质活性弱 糖皮质激素 盐皮质激素活性 氢化考的松 1 强的松 0.8 强的松龙 0.8 甲强龙 0.5 倍他米松 0 地塞米松 0 与氢化可的松比较甲强龙/美卓乐的水钠潴留作用更弱 潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒 Corticosteroids in the 21st century.Weissmann Gerald 小 结 与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐 更快：起效更快，迅速改善临床症状 更强：受体亲和力更高，抗炎作用更强 更安全：副作用更少，使用更安全 与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐更快穿透脂质屏障,起效更快 与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 更快发挥糖皮质激素的药理作用 甲强龙迅速穿透细胞膜；迅速到达靶器官 甲强龙/美卓乐与地塞米松 甲基强的松龙 与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐副作用的发生更少 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 与地塞米松比较，美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全 Delespesse G et al. Corticotherapy 等效地塞米松对HPA轴产生强烈抑制作用长达48小时之久1 隔天服用美卓乐®后体内糖皮质激素分泌节律与生理状况基本一致1 甲强龙对HPA轴的抑制作用为地塞米松的1/10，抑制时间为1/2, 避免长期服用导致的肾上腺萎缩，从而出现临床上的肾上腺危象。 甲强龙 C9位未氟化，减少肌肉毒性，减少类固醇类肌病的发生。 Chen, 1996 甲强龙/美