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阿奇霉素的药代动力学/药效学
张菁
复旦大学附属华山医院抗生素研究所
问题（一）
健康成人口服阿奇霉素500mg后，72-96小时，肺组织
浓度与血清浓度的比值为：
A. 10
B. 30
C. 50
D. 100
问题（二）
阿奇霉素给药1小时后，人多型核中性粒细胞内阿奇霉素浓度
和细胞外浓度的比例为：
A. 2
B. 48
C. 97
D. 146
阿奇霉素分子结构
阿奇霉素 红霉素
CH3 CH3
H C N(CH ) N(CH )
3 3 2 O 3 2
N HO HO
OH OH
H C CH
3 3
HO CH3 HO CH3
O O
HO O CH3 HO O CH3
CH3 O CH3 CH3 O CH3
CH3 O CH3 O
O O
CH3 CH3 CH3 CH3
OH OH
O O
CH3 OCH3 CH3 OCH3
阿奇霉素氮环内酯类。红霉素衍生物，在红霉素内酯环中9a位置上的羰基被甲氨基
取代，并增加一个碳原子，成为15元环结构。
希舒美® ：阿奇霉素二水合物，立体化学结构稳定性强
Peters DH et al. Drugs. 1992;44:750-799.
阿奇霉素口服制剂及给药方案
阿奇霉素片剂：250mg/片
给药方案：3天疗法：500mg/天×3天
5天疗法：500mg ×1天，250mg ×4天
阿奇霉素二水合物缓释干混悬剂
给药方案：单剂给药：2g ×1 天
日1次，短程
阿奇霉素药代动力学特性
血药浓度维持持久，消除半衰期（t1/2 ）长
0.6
)
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