四中药制剂原辅料讲义.docVIP

第四章 中药制剂的原辅料 学习要求 1.掌握 中药制剂原料的分类、特点；中药制剂辅料的特点、作用、选择的基本原则。 2.熟悉 中药制剂原料的质量控制；中药制剂辅料的分类及选择注意事项。 3.了解 中药制剂原料在中药制剂中的地位和作用；中药制剂辅料的管理及发展趋势。 第一节 中药制剂原料 一、中药制剂原料的含义 中药制剂中使用的中药饮片及其加工品称为中药制剂的原料，包括中药饮片、植物油脂和提取物等。 中药饮片为中药制剂的主要原料。饮片一词首次出现在南宋时期，当时有“熟药圆散，生药饮片”的记载，明代以后饮片开始被广泛应用，至今仍作为汤剂及其他剂型用药的主要原料。除中药饮片外，中药制剂的原料还包括部分提取物，古代沿用至今的青黛、儿茶、冰片等传统中药及中医临床长期应用的一些动物胶类，如阿胶、黄明胶等均为中药提取物的雏形。近年来，中药制剂原料药在提取工艺、质量控制等方面的研究逐渐深入，其质量已成为影响中药制剂质量的重要因素。 二、中药制剂原料的特点 多样性是中药制剂原料的突出特点，主要包括以下几个方面。 1.来源的多样性 中药饮片、植物油脂和提取物均由中药材经一定的处理后而得，中药材来源于植物、动物和矿物，其中80%以上来源于植物，具有显著的多样化特征。“一药多基原”现象较为普遍，如大黄有掌叶大黄、唐古特大黄药用大黄人参皂苷饮片最早是指切制成片状的药材，现在泛指所有用于临床处方调配以及供中药生产所使用的中药，包括切制后的饮片（片段丝块）净制后的花叶种子果实，炮后的炮制品 1.植物挥发油 植物挥发油是存在于植物体内的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体，大多具有芳香味。如丁香罗勒油、广藿香油、紫苏叶油等，主要是采用水蒸气蒸馏法制备而得，是复方丁香罗勒油（红花油）、藿香正气水（广藿香油、紫苏叶油）等制剂的重要原料。 2.植物脂肪油 茶油、香果脂、麻油、蓖麻油为目前常用的植物脂肪油，经过压榨、精制而得。其中茶油是注射用茶油的原料及软膏基质，香果脂可作为栓剂基质，麻油可用作润滑剂及赋形剂。 （三）中药提取物 中药提取物一般分为总提取物、有效部位和有效成分3类。《中国药典》2010年版一部中所收载的中药提取物共33种，其中总提取物14种，有效部位13种，有效成分6种。 1.总提取物 中药总提取物系指根据处方功效、药味性质和制剂制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物，用作中药制剂的原料，一般包括流浸膏、浸膏或干浸膏。如甘草经提取、浓缩后可制成甘草浸膏，甘草浸膏经溶解、醇沉后可制成甘草流浸膏。 同中药饮片相比，总提取物具有以下特点：①可使制剂外观得到改善；②体积缩小，可减少制剂的服用剂量；③含量提高，疗效增强；④有利于制剂质量标准化；⑤可使制剂的稳定性、安全性提高；⑥便于运输和贮藏。 2.有效部位 有效部位系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上，并对每类成分中的代表成分和有效成分进行含量测定且规定其下限，条件许可的也可规定上限，对于含有毒性成分的必须增加上限控制。 中药有效部位具有相对明确的药效物质基础和特定的药理活性，且能够代表原料药或原方某一方面或者几方面的功效，有利于发挥中药的综合效能，如人参总皂苷、山楂叶总黄酮等。 3.有效成分 有效成分系指起主要药效的物质制剂有稳定性安全性， 3．提取物的质量控制 中药提取物的质量标准主要包括国家标准、地方标准以及企业标准等。中药提取物的质量控制项目主要包括性状、鉴别、检查、含量测定等，《中国药典》2010年版一部中的一些提取物项下还新增了指纹图谱或特征图谱质量控制项目，如丹参总酚酸提取物含量测定项下对迭迭香酸和丹酚酸B的含量进行了规定，同时规定指纹图谱项下应有8个共有峰，其中峰2为原儿茶醛，峰5为迭迭香酸，峰6为紫草素，峰7为丹酚酸B。 另外，2010年最新修订的《药品生产质量管理规范》（GMP）中规定了中药提取各生产工序的操作至少应当有以下记录：①中药材和中药饮片名称、批号、投料量及监督投料记录；②提取工艺的设备编号、相关溶剂、浸泡时间、升温时间、提取时间、提取温度、提取次数、溶剂回收等记录；③浓缩和干燥工艺的设备编号、温度、浸膏干燥时间、浸膏数量记录；④精制工艺的设备编号、溶剂使用情况、精制条件、收率记录等。此外，还规定了应根据中药材和中药饮片质量、投料量等因素，制定每种中药提取物的收率限度范围；中药提取物外包装上至少应当标明品名、规格、批号等。在企业生产中多参照“两个标准三个规程”，即药材标准、提取物产品的标准、药材栽培规程、提取物生产工艺规程、检验操作规程，对其进行质量控制。 五、中药制剂原料在中药制剂中的地位和作用 中药制剂原料是制备中药制剂的基础，其所具有的多样化特征对制剂工