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小檗碱临床新用近况 　 作者：杨振华，郑建红，常效春 【摘要】 目的：综述小檗碱(Ber)的临床新用近况。方法：查阅国内有关Ber的临床应用文献报道，进行分析总结。结果：Ber对治疗心脑血管疾病、糖尿病、消化系统疾病等具有实用性价值。结论：Ber治疗心脑血管疾病、糖尿病、消化系统疾病和在器官移植中的应用值得推广。 【关键词】 小檗碱；临床新用；分析 　　小檗碱（berberine, Ber）又名黄连素，是由中药黄连、黄柏、三颗针或其他含Ber的植物中提取的生物碱，多年来临床上一直作为清热解毒、抗感染药，应用于治疗肠道感染。近些年来，随着医学科学的不断发展和药理研究的不断深入，发现Ber有广泛的临床用途，现就国内对Ber的新应用介绍如下。 　　1 治疗心、脑血管疾病 　　1.1 治疗心律失常 近10余年来，大量研究资料表明Ber治疗心律失常有确切疗效，适用于各种原因所致的心律失常和不同种类的心律失常，其抗心律失常的主要作用机制是：延长心肌动作电位时程及有效不应期,增加有效不应期与心肌动作电位的比值,使期前冲动不易引起折返和中止折返的持续进行,使单向阻滞变为双向阻滞,从而纠正心律失常。杜见益［1］用Ber治疗118例各种原因引起的心律失常，其方法是口服，（开始0.4 g/次，4次/d；显效后0.3 g/次，4次/d；之后0.2 g/次，4次/d，维持。2周~4周为1个疗程）,显效率为58.33%，总有效率达83.33%。其中对室性心律失常的有效率为80.36%，对室上性心律失常的有效率为84.62%，对房性心律失常的有效率为87.18%。韩芳化等［2］总结20 a用Ber治疗室性早搏2 000例，用其他抗心律失常药治疗为对照组,结果治疗组有效率为84.9%，对照组为84,4%(Pgt;0.05),不良反应的发生率：治疗组为4.2%，对照组为12.8%(Plt;0.01),差异有显著性。 　　1.2 治疗原发性高血压 临床上应用Ber治疗高血压已有广泛报道。Ber的降压作用机制是：在体内能竞争性阻断血管平滑肌上的A1受体,使外周血管扩张,阻力下降。还能对抗胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱堆积,兴奋突触前膜M受体,抑制去甲肾上腺素的释放,扩张血管,从而使血压降低。王彩丽等［3］用单盲法给高血压患者口服Ber(0.3 g/次~0.9 g/次，3次/d，连服4周)治疗42例,结果总有效率83.33%,尤其对Ⅰ期、Ⅱ期高血压患者的效果最佳,优于复方降压片。黄效永等［4］报道：Ber对收缩压和舒张压均有明显的治疗作用,并且对收缩压的作用明显优于复方罗布麻片。 　　1.3 治疗充血性心力衰竭 Ber能增加心肌细胞内cAMP浓度,延长心肌细胞动作电位的Ⅱ相,使钙离子内流增加,从而使心肌收缩力增加；同时,Ber还使外周血管阻力下降,因此Ber具有治疗充血性心力衰竭的作用。实验证明Ber对心脏有正性肌力作用,可使心排出量增加,左室舒张末压降低,心率减慢,对心力衰竭患者产生有益的影响［5］。黄艳华等［6］用Ber（口服0.4 g/次，3次/d）治疗心力衰竭78例临床观察表明,总有效率达73.1%,高于对照组（常规治疗组）55.0%。苏光等［7］用Ber(口服0.2 g/次，3次/d，疗程1周)治疗由冠心病、风心病、高血压心脏病及扩张型心肌病引起的难治性心力衰竭患者,用药后心力衰竭的症状和体征均获明显改善（Plt;0.01）。 　　1．4 治疗高脂血症 Ber可明显降低TC、TG，降低血流粘度。临床观察资料证明，Ber(0.3 g/次，3次/d，疗程8周)降低TC、TG总有效率分别为77.1%、97.1%，明显优于多烯康组和月见草油组（Plt;0.01），提高HDLC的作用与多烯康、月见草油差异无显著性［8］。有人用Ber(口服0.5 g/次，3次/d)治疗高脂血症59例,与烟酸肌醇酯对照,结果:治疗组总有效率90%,对照组为50%，Ber治疗组明显优于烟酸肌醇酯组［9］，由此可见Ber对高脂血症确有疗效。 　　1.5 抗血小板聚集防治缺血性中风 Ber对血小板聚集具有明显的抑制作用,能改善微循环,恢复缺血区血流灌注,是一种比较理想的抗血小板聚集药物。银建军［10］等用Ber（口服0.3 g/次，3次/d）治疗30例TIA，以口服维脑路通为对照组，结果:治疗30 d,血小板聚集率均明显下降,TIA发作频度明显降低(Plt;0.01)，认为同阿司匹林相比,Ber是更加有效的抗血小板聚集药物,而且副作用小,易被患者长期接受。 研究还表明,在缺血前后应用Ber能提高动物缺血再灌流早期海马CA1区神经元线粒体,粗面内质网和高尔基体对缺血的耐受性,减轻缺血再灌流晚期海马CA1区迟发性神经元死亡程度［11］。以上表明Ber可用于防治高凝状态、高粘滞血症及其他血栓栓塞性