河北科技大学药物化学第八章抗精神失常.pdf

第八章 抗精神失常药p136;p191 1 第八章 抗精神失常药 【定义】 抗精神病药，又称为强安定药Major Tranquillizers 、神经节阻 滞药、抗精神分裂症。 在不影响意志清醒条件下，控制兴奋，躁动，幻觉，妄想症状。 【药物作用特点】 具有镇定作用，但不是通过镇静起作用，而是通过药物的选 择性对抗起治疗作用 长期用药一般不产生成瘾性。 2 精神障碍治疗药包括： 第一节抗精神病药 第二节 抗抑郁药 第三节抗焦虑药和抗狂躁药 3 精神障碍治疗药发展历史 20世纪初，巴比妥类，使意识丧失数日； 1938年，电击，控制癫痫发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑 郁症仍使用电惊厥疗法； 1948年发明碳酸锂，用于抗躁狂，1970年FDA正式通过； 1950年代，单胺氧化酶抑制剂开发成功，异丙烟肼成为现代第 一个抗抑郁药； 1954年FDA批准氯丙嗪正式上市 1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用 1963年地西泮上市，迅速成为药物史上应用最为广泛的处方 药； 1987年氟西汀上市，94年全球最畅销药品第二名 身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现 人类对于镇静药的需求是永无止境的 4 抗精神病药的作用机制 精神分裂症可能与患者脑内多巴胺DA过多或超敏有关 HO NH2 4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇 HO DA由脑内分泌，可影响一个人的情绪。 DA是一种神经传导物质，用来帮助细胞传送脉冲的化 学物质。这种脑内分泌主要负责大脑的情欲，感觉，将兴 奋及开心的信息传递，也与上瘾有关。 能选择性阻断中脑－边缘系统，以及中脑－皮质通路 的DA受体， 减低了DA功能，发挥抗精神病的作用。同 时也导致了锥体外系反应。 5 脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能 ： 黑质-纹状体系统：该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上， 是锥体外系 运动功能的高级中枢，主要调控 锥体外系运动功能。 广义讲，所有与运动有 关的中枢神经系统 中脑-边缘系统：调控情绪和感情表达活动 中脑-皮层系统：调节认知、思想、感觉、理解和推理能力 结节-漏斗系统：调控垂体激素的分泌和体温调节 延髄化学感受区： 调控呕吐反应 如果药物的选择性不强，则 产生内分泌改变和锥体外系 副作用 急性肌张力障碍、静坐不 能 、自主神经功能紊乱等 第一节 抗精神病药 S S 分类： . HCl Cl N Cl 一、吩噻嗪类 N 二、硫杂蒽类