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阿昔洛韦颗粒 阿昔洛韦颗粒 (acyclovir granules) (无环鸟苷颗粒、acv颗粒) 本品主要成份为: 阿昔洛韦. 【性状】 【药理毒理】 阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用.药物易被单纯疱疹病毒摄取, 然后磷酸化为三磷酸盐, 通过两种方式抑制病毒复制: 干扰病毒dna多聚酶, 抑制病毒的复制; 在dna多聚酶作用下, 与增长的dna链结合, 引起dna链的延伸中断. 【药代动力学】 口服吸收差, 约15% ～30% 由胃肠道吸收.进食对血药浓度影响不明显.能广泛分布至各组织与体液中, 包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液.在肾、肝和小肠中浓度高, 脑脊液中浓度约为血中浓度的一半.药物可通过胎盘.每4小时口服200mg和400mg, 5天后的血药峰浓度 (cmax) 分别为 0.6mg / l和 1.2mg / l.本品的蛋白结合率低 (9% ～33%).在肝内代谢, 主要代谢物占给药量的9% ～14%, 经尿排泄.半衰期 (t1 / 2) 约为2.5小时.肌酐清除率为50～80ml / min和15～50ml / min时, 半衰期 (t1 / 2) 分别为3.0小时和3.5小时.无尿者的半衰期 长达19.5小时 (t1 / 2). 血透时降为5.7小时.本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄.口服给药约14% 的药物以原形由尿排泄.经粪便排泄率低于2%.呼出气中含微量药物.血透6小时约清除血中60% 的药物.腹膜透析清除量很少. 【适应症】 (1) 单纯疱疹病毒感染: 用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例, 对反复发作病例口服本品用作预防. (2) 带状疱疹: 用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗. (3) 用于免疫缺陷者水痘的治疗. 【用法用量】 【不良反应】 (1) 口服给药少见皮肤瘙痒, 长程给药偶见月经紊乱. (2) 长期口服本品可引起关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、眩晕 (较短程用药为多).长期用药可出现痤疮和失眠, 短程用药可出现食欲减退, 但都较少见.以上症状持续存在或明显时, 应引起注意. 【禁忌】 【注意事项】 (1) 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏. (2) 以下情况需考虑用药利弊: 脱水或已有肾功能不全者, 本品剂量应减少. (3) 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药.如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性. (4) 随访检查: 由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌, 因此患者至少一年应检查一次, 以早期发现. (5) 一旦疱疹症状与体征出现, 应尽早给药. (6) 口服可同时进食, 对吸收无明显影响.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效.由于动物实验曾发现本品对生育有影响及有致突变作用, 因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准.生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月.口服给药时应给予患者充足的水, 防止本品在肾小管内沉淀. (7) 一次血液透析可使血药浓度减低60%, 因此血液透析后应补给一次剂量. 【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1) fertility and pregnant women: daily oral administration of 400mg and 1000mg for 6 months without testicular atrophy and decreased sperm count. Drugs can pass through the placenta. Nurse: (2) drug concentration in milk for the blood concentration of 0.6 to 4.1 times, but found no abnormal suckling. [children medication] (1) no special adverse reactions were found among the children. (2) the dose of children under two years old has not been established. [medication for elderly patients] Because of the decline of physiological renal function, the dosage and interval should be adjusted. [drug interaction] Coadministration with zidovudine