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Suzuki反应-经典化学合成反应标准操作
经典化学合成反应标准操作
Suzuki 反应
编者：刘德军、武伟
药明康德新药开发有限公司化学合成部
药明康德内部保密资料
经典合成反应标准操作—Suzuki 反应 药明康德新药开发有限公司
目 录
1 前言 3
1.1 Suzuki 反应的通式 3
1.2 Suzuki 反应的机理 3
1.3 Suzuki 反应的特点及研究方向 4
2 有机硼试剂的合成 4
2.1 通过金属有机试剂制备单取代芳基硼酸 4
2.1.1 通过Grinard 试剂制备单取代芳基硼酸示例 4
2.1.2 通过有机锂试剂制备单取代芳基硼酸示例 5
2.2 通过二硼烷频哪酯制备芳基硼酸酯 6
2.2.1 通过二硼烷频哪酯制备芳基硼酸酯示例（一） 9
2.2.2 通过二硼烷频哪酯制备芳基硼酸酯示例（二） 10
2.2.3 通过芳基硼酸转化为芳基硼酸酯 10
2.3 烯基硼酸酯的制备 10
2.4 烷基硼酸酯的制备 10
3 催化剂的制备 11
3.1 Pd(PPh ) 的制备 11
3 4
3.2 Pd(PPh ) Cl 的制备 12
3 2 2
3.3 Pd(dppf)Cl2 的制备 12
4 Suzuki 偶联的应用 12
4.1 普通的芳卤和芳基硼酸的Suzuki 偶联 13
4.1.1 Pd(PPh3)4-Na2CO3-DME-H2O 体系Suzuki 偶联反应示例 14
药明康德内部保密资料 Page 1 of 25
经典合成反应标准操作—Suzuki 反应 药明康德新药开发有限公司
4.2 大位阻芳基硼酸参与Suzuki 偶联反应 14
4.3 含敏感功能团的芳基硼酸（酯）参与Suzuki 偶联反应 15
4.3.1 芳基硼酸频哪酯和芳基卤代物的Suzuki 偶联 16
4.3.2 带着酯基底物的Suzuki 偶联反应示例（一） 16
4.3.3 带着酯基底物的Suzuki 偶联反应示例（二） 17
4.4 杂环芳基硼酸参与Suzuki 偶联反应 17
4.5 烷基硼酸参与Suzuki 偶联反应 18
4.6 烯基硼酸参与Suzuki 偶联反应 19
4.7 Triflate 参与Suzuki 偶联反应 19
4.7.1 芳基的三氟甲基磺酸酯与芳基硼酸偶联示例 20
4.7.2 芳基的Triflate 与芳基硼酸偶联示例 20
4.8 芳基氯参与Suzuki 偶联反应 21
4.8.1 钯催化下芳基氯参与Suzuki 偶联反应示例（一） 21
4.8.2 钯催化下芳基氯参与Suzuki 偶联反应示例（二） 22
4.9 镍催化体系用于Suzuki 偶联反应 22
4.9.1 NiCl (dppf)和n-BuLi 催化下芳基氯参与Suzuki 偶联反应示例 22
2
4.10 其他方法 23
4.10.1 直接Pd/C 用于 Suzuki 偶联反应示例 23
4.10.2 直接Pd(OAc)2 用于 Suzuki 偶联反应示
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