专利基础知识-晶型.pdf

专利基础知识4 晶型专题讨论 大宋 2014.9.10 主要内容 • 一、多晶型基础知识 • • 三、权利要求书的撰写 • 四、说明书的撰写 IPEM 《晶型》课件 IPEM 《晶型》课件 IPEM 《晶型》课件 基本概念—多晶型分类 • （1）真多晶型 • （2 ）假多晶型：水合物，溶剂合物 • （3 ）无定型 • FDA指南定义的多晶型包括（1）（2 ）（3 ） 基本概念1 • 如何理解：晶型的种类取决于XRPD峰位而 非峰强。 IPEM 《晶型》课件 IPEM 《晶型》课件 基本概念2 • XRPD 只有一个馒 头峰，说明是无 定型，如何理解 3个馒头峰也是 无定型。 新颖性判断——XRPD • （1）峰位置比峰强度重要。 • （2 ）低2θ角度比高2θ角度重要。低角度的 晶面间距d值大，其相一致的机会很少，而 高角度线的晶面间距d值小，其相互近似的 机会增多。 新颖性案例 2θ角 对比文件 9.6 18.3 22.0 32.8 专利申请 9.5 18.3 22.1 32.7 新颖性案例 原研 一水H1-7 无水T1H1-7 无水N-6 其他BU-2，E2- CN1980909 1 卡文迪许 一水晶型I 晶型II CN101891738 正大天晴 * 原研片剂晶型为一水物H1-7 晶云药物网络帖子 原研无水晶型T1H1-7与卡文迪许一水晶型I相似 原研N-6与正大天晴晶型相似 新颖性判断——晶胞 a b c β 空间群 对比文件 18.75-18.85 5.52-5.54 30.9-31.15 96.5-97.5 X 专利申请 18.59-18.70 5.525-5.54 30.77-31.05 96.5-97.5 X 判断标准：如果晶胞参数的误差或差异在1%以内，则可以推定晶胞参数基本相同； 上述案例晶胞参数基本相同，空间群也相同，不具新颖性 新颖性判断-制备方法 • 对比文件没有提供任何晶体表征参数，也 没有指明是无定型，而是仅具体公开了晶 体制备方法。此时根据对比文件公开的信 息，本领域技术人员无法将专利申请的晶 体与对比文件的产品直接区分，应推定其 相同，不具新颖性。 创造性 • 晶体的创造性判定越来越严格。 • （1）晶体相对于非晶体具有较好的稳定性， 是本领域技术人员可以预期的，不