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洛氟普啶-4号(资料)
洛氟普啶 资料-04
目 录
一、基本情况1
二、药学主要研究结果及评价1
三、药理毒理主要研究结果及评价15
四、临床试验主要结果及评价16
五、综合分析及评价17
洛氟普啶 资料-04
对主要研究结果的总结及评价
一、基本情况[1]
1、通用名称:洛氟普啶
2、英文名称:Revaprazan
3、汉语拼音:Luofupuding
4、化学名称:5,6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-[(1RS)-甲基-1,2,3,4-四氢异喹
啉-2-基]嘧啶盐酸盐
化学结构式:
N CH3 .HCl
H C F
3
N
H C N N
3
H
分子式: H FN ﹒HCl
22 23 4
分子量:398.91
CAS号:178307-42-1
基本理化性质:本品为白色、类白色或微黄色粉末。本品在氯仿中易溶,在
甲醇中略溶,在丙酮、乙腈或无水乙醇中微溶,在水中几乎不溶。
5、适应症:
主要用于治疗十二指肠溃疡、急性胃炎和慢性胃炎、胃溃疡。
6、用法用量:——
7、药品注册分类:
本品属于化学药品注册分类第3.1类。
二、药学主要研究结果及评价
1、合成路线
洛氟普啶化合物专利WO9742186于2017-04-30到期,美国专利US5990311
于2017-04-30到期,中国同族专利CN1190427于2017-04-30到期。嘉实(湖南)
医药科技有限公司结合国内外相关专利文献,主要确定三条洛氟普啶合成路线,
1 17
第 页 共 页
洛氟普啶 资料-04
通过努力摸索,基于化合物专利路线,最终确定了我们的生产工艺。根据已知文
献及实际研发情况总结如下:
1)合成路线一:
参考化合物专利EP0775120,申请日:1997-05-28 。该路线以5,6-二甲基-2,4-
二羟基嘧啶在三氯氧磷和 N,N-二甲基苯胺条件下回流,氯化,生成 5,6-二甲基
-2,4-二氯代嘧啶。采用 DMF 作溶剂,1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉在三乙胺条件
下选择性取代,4-氯原子生成 2-氯代嘧啶类衍生物,然后在DMF溶液中,与4-
氟苯胺缩合,浓盐酸成盐,得到目标物洛氟普啶。合成路线如下:
该合成路线第二步选择性较差,总收率25%左右。
2)合成路线二:
参考化合物专利WO9742186,申请日: 1997-04-30。 用4-氟苯胺与氨基
腈在酸性条件下反应制得 N-(4-氟苯基)胍碳酸盐,与2-甲基乙酰乙酸乙酯在
DMF 中回流。生成4-羟基-2-(4-氟苯胺)-5,6-二甲基嘧啶。在吡啶溶液中,三氯
氧磷氯代生成4-氯-2-(4-氟苯胺)-5,6-二甲基嘧啶。生成物在醋酸钾或三乙胺条件
下,与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合,浓盐酸成盐,制得目标物洛氟普啶,合
成路线图如下:
2 17
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洛氟普啶
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