抗酸药的类型和中和容量对环丙沙星和莫西沙星片剂的溶出度的影响.docVIP

外文翻译 题 目 抗酸药的类型和中和容量对环丙沙星和莫西沙星片剂的溶出度的影响 学 院 华西药学院 专 业 药学 学生姓名 冯亚男 学 号 1045051176 年级 2010 指导教师 钱广生 抗酸药和中和对环丙沙星和莫西沙星片剂的溶出度的影响 Mg2+ and Al3+ 会降低氟喹诺酮类抗菌药物的活性（14）。 因此，本研究的目的是： 测定含有抗酸药的片剂的崩解时限以及其中和容量。 评价抗酸药在与氟喹诺酮抗菌药物同时给药时，对氟喹诺酮类药物溶出度的影响。 通过单独或组合抗酸药试验，测定氟喹诺酮类抗菌制剂的溶出度（环丙沙星和莫西沙星片剂），并在所获得的结果的基础上考虑其中和容量，评价抗酸药对其溶出度的影响。 评价延迟抗酸药与氟喹诺酮类抗菌药物在溶出介质中的接触，对环丙沙星和莫西沙星片剂溶出度的影响。 材料和方法 试剂 除非另有注明，实验所使用的试剂均为分析纯。盐酸环丙沙星水合物与盐酸莫西沙星标准品分别由默克公司（达姆施塔特，德国）和拜耳（苏黎世，瑞士）提供。37%的盐酸溶液由 J.T.贝克（迪温特，荷兰）提供，盐酸和氢氧化钠滴定液（1.0mol/ dm-3）由Riedel-de Ha?n （塞尔策2），“R”（标示量：500 mg碱式碳酸铝镁）。两种用于实验的氟喹诺酮类抗菌药片剂：环丙沙星（标示量：500mg）和莫西沙星（标示量：400 mg）。 崩解试验 分别进行了下列崩解试验; 取供试品6片，将其分别投入6个管内。装配有6个管的装置悬浮并运行（无圆盘）在含0.1mol/dm3HCl的1升的烧杯中。一个合适的仪器维持液体的温度在37℃±0.5℃。该试验使用药物全自动崩解仪型号PTZ（药物全自动崩解仪，Hainburg，德国）。 中和容量的测定 取含抗酸药的供试品10片精密称定，并计算其平均片重。然后将药片研磨成细粉，并将其混合至均匀。然后将其相当于平均片重的供试品粉末转移到250cm3的烧杯中，用50cm3水稀释后，并用磁力搅拌器混合两分钟（200rpm），使其充分溶解。混合后再继续加入1 mol/dm3 的盐酸滴定液（Riedel-de Ha?n 塞尔策mol/L 的NaOH滴定液（Riedel-de Ha?n 塞尔策pH3.5，并保持稳定15秒。得到的结果用酸中和的毫克当量/片表达。 体外溶出试验 运用美国药典规定的装置进行环丙沙星和莫西沙星的包衣片剂（n=6）溶解试验，Van Kel VK 7010溶解测试仪，搅拌速度为50rpm(Van Kel, Cary,NC, USA)。在900mL，温度37℃±0.5℃，PH=1，0.1mol/L的盐酸溶液中进行溶出曲线测定。桨应该被定位到恰好距离溶出杯底部2.5厘米。 30分钟后，用刻度注射器收集等分试样（5mL）(Munktell Filtrak有限公司，B?renstein，德国），并通过紫外/可见光分光光度法进行定量分析（岛津UV-1700，京都，日本）。 吸光度与浓度的标准曲线（共8个点）由以下溶液构成： 环丙沙星盐酸盐一水合物y =120.510366x+0.015705; r2=0.998524）在276nm下，用分光光度法测定各标准溶液的UV吸光度。 盐酸莫西沙星（溶出介质0.1mol/mL 盐酸，PH=1.0；预先进行脱气处理，从0.0002mg/mL到0.04mg/mL不等的浓度；y =100.084681x+0.009209; r2=0.999813）在295nm下，用分光光度法测定各标准溶液的UV吸光度。 吸光度对浓度曲线在上述浓度范围内呈线性关系，并在溶出实验中用于测定药物溶解率。 结果与讨论 崩解试验的结果见表1，中和容量的测定见表2，体外溶出试验的见表3-4（其表明了在无/有添加抗酸药的情况下，药物 - 环丙沙星或莫西沙星溶解的量。） \ 莫西沙星的溶解值完全在美国和欧洲药典对于固体制剂含量均匀度标准中所允许的误差范围内（±10%）（17，18） 抗酸药制剂 崩解时间 M 2小时 G ≤7分钟 R ≤40秒 抗酸药处方 中和容量 （毫克当量，酸/片） M 23.25 G 21.63 R 13.6 表1抗酸片剂的崩解时间 表2 抗酸片剂的中和容量值 %溶解 环丙沙星（500mg） 无抗酸药 环丙沙星（500mg） +M 环丙沙星（500mg） +G 环丙沙星（500mg） +R 样1 93.61 96.44 90.68 68.68 样2 94.77 96.28 87.6 78.15 样3 97.21 97.34 83.76 80.52 样4 98.54 95.08 86.74 75.11