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第2章 PK 2010

三,药物转运的速率过程 概念:药物转运速度与药物量或浓度的关系 (一)一级动力学过程(线性动力学过程)(定比转运) 概念:药物在某房室或某部位的转运速度与该部位药物量或浓度的1次方成正比 Log C 算术 多数药物属一级动力学过程,因多数药物按被动转运的简单扩散进行转运 一级动力学过程的特点 1,单位时间内转运率不变,药物转运呈指数衰减 2,清除率,速率常数,分布容积,半衰期恒定, 不因剂量而改变。 3, AUC与所给剂量成正比。 Log C t t t K/2.303 积分后 (二)零级动力学(Zero-order kinetics)过程(定量转运过程) 概念:单位时间内体内药物按恒定的量消除。药物在某房室或某部位的转运速度与该部位药物量或浓度的0次方成正比 Log C 算术 零级动力学过程的特点*** 1,药物按恒量转运。 2,清除率,速率常数,分布容积,半衰期不恒定,因剂量而改变。 3, AUC与所给剂量不成正比。属非线性动力学 原因:代谢酶,转运载体,蛋白结合等饱和过程 零级动力学过程的代表药物 酒精,阿斯匹林,苯妥英钠等 t t Elimination kinetics 算术纵座标 对数纵座标 (三) 米式(Michaelis-menten)动力学特点 特点:混合型动力学过程(1级+0级) 药物消除速率 米式常数 Vm:最

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