第十一章基团保护与活化在药物合成中及作用.pptVIP

第十一章 基团保护与活化在药物合成中的作用 学习目标 第一节 概述 第二节 基团保护在药物合成中的应用 第三节 活化技术在药物合成中的应用 学习小结 目标检测 学习目的 通过学习在药物合成中常用的一些基团保护与活化技术和方法，初步达到能运用所学的理论知识在具体的药物合成路线中选择所需要的基团保护方法或活化方法的能力，并具备分析和解决在生产实践中遇到的关于基团保护与活化技术实际问题的能力。 知识要求 1．掌握醇、酚羟基、氨基、羧酸的O-H键、硫醇的S-H键、以及醛、酮羰基常见的保护方法和脱保护方法 2．熟悉醇、酚羟基、氨基、羧酸的O-H键、硫醇的S-H键、和醛、酮羰基的保护在药物合成中的应用 3．了解理想保护基的要求；活化技术在药物合成中的应用 第十一章 基团保护与活化在药物合成中的作用 一、基团保护与活化的意义 二、常见保护基的特点 一、基团保护与活化的意义 在药物合成技术中，导向基的应用非常广泛。导向基包括保护基、活化基、钝化基、阻断基等。 基团保护的含义是：当一个化合物有不止一个官能团时，想在官能团A处进行转换反应，而又不希望影响分子中其他官能团B、C时，常先使官能团B、C与某些试剂反应，生成其相应的衍生物，待达到目的之后再恢复为原来的官能团B和C，此衍生物在下一步官能团A的转