第三-九节注射经皮肺等.pdf

第三节 注射给药的吸收 1 一、注射给药的途径  1.静脉注射：直接进入血管而进入血液循环，没有吸 收过程。  2.肌肉注射：有吸收过程，药物先经结缔组织扩散， 再经毛细血管和淋巴管进入血液循环。  3.皮下注射：皮下注射的吸收较肌肉注射的吸收慢， 甚至比口服慢。  4.和皮内注射: 诊断和试验。  5.动脉内注射: 例如微球动脉栓塞。  6.腹腔内注射: 门静脉吸收，有首过效应，安全性低  7.鞘内注射：无血脑屏障 2 二、影响注射给药吸收的因素  1 ．生理因素  血流状态：血管外注射时，注射部位的血 流状态影响药物的吸收快慢，血流丰富部 位药物吸收快。三角肌股肌外侧臀大肌。  淋巴液：对于水溶性大分子药物或油溶媒 注射液，淋巴液的流速亦会影响药物的吸 收。  肌内注射药物水溶液，一般在10-30分钟内 吸收。注射后，按摩、热敷、运动，使血 流加快，药物吸收加快。 3  2 ．药物理化性质  分子量：很大的药物难于通过毛细血管的内皮细 胞膜和毛细血管壁的细孔，只能以淋巴系统为主 要吸收途径。例如，山梨醇铁(分子量约5 000)肌内 注射后约50 ％～60 ％通过毛细血管吸收，16％通过 淋巴吸收；大分子量的铁- 多糖复合物( 分子量10 000 ～20 000)肌内注射后通过淋巴吸收。  溶解度：难溶药物的溶解度能影响吸收。  药物与蛋白质结合：当药物与蛋白质产生吸附或 结合作用后，扩散通过生物膜的游离药物浓度降 低。是可逆的平衡过程，其解离速率小于药物扩 散通过生物膜的速率时．蛋白结合能显著影响药 物的吸收。  油/水分配系数：影响较口服小。 4  3、剂型因素  药物从制剂中的释放速率是药物的限速因 素，各种注射剂中药物的释放速率按以下 次序排列： 水溶液 水混悬液 油溶液 O／w 乳剂 w／O型乳剂油混悬液〉缓释微球。  辅料/基质等 5 第四节 吸入给药 6 一、呼吸器官的结构与生理  组成： 呼吸道（口/鼻/咽喉/ 气 管/ 支气管） 肺（肺泡管/肺泡囊/肺 泡）  粘液:起到保护呼吸道 及湿润吸入空气的作 用。  纤毛: 节律性地运动使 粘液层向咽喉部运动， 将异物带至咽喉部被 吐出或吞咽。 7  肺泡结构：肺泡呈薄膜状， 由单层上皮细胞构成，细 胞间隙中存在丰富的毛细 血管。肺泡表面至毛细血 管间的距离仅约1m ，是 气体交换及药物吸收的良 好场所。  巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转 运距离，决定了肺部给药的迅速吸收。 8 二、影响肺部药物吸收的因素  1、生理因素  纤毛运动:呼吸道越往下，纤毛运动越弱。上呼吸道 几 小