酶及抑制作用.pptVIP

酶的抑制作用 抑制作用 酶的抑制作用：酶的功能基团或活性中心受到某种物质的影响，而导致酶活力降低或丧失的作用。引起抑制作用的物质称为抑制剂。 以非共价键结合，可用透析、超滤等除去。 以共价键结合，如氰化物、有机磷、三价砷化合物 竞争性抑制 抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与底物的结合，因而降低酶反应速度。 反 应 模 式 : 竞争性抑制 抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与底物的结合，因而降低酶反应速度。 Vmax不变；Km值变大 动力学方程： 竞争性抑制 特点： ① 抑制剂与底物结构相似 ② 两者都与酶的活性中心结合,排斥性抑制 ③ 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力和与底物浓度的相对比例 ④ 增加底物浓度可减低或解除抑制作用 ⑤ 动力学变化：Vmax不变、Km 值变大 竞争性抑制剂应用举例 丙二酸、苹果酸、草酰 乙酸为琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。 竞争性抑制剂应用举例 ——药物设计 别嘌呤醇药物的抑制机制——抑制黄嘌呤氧化酶→痛风病药物 过高，结晶沉积，引起关节疼痛 磺胺类药物（SAS）（具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称） 磺胺类 药物的抑菌机制——抑制细菌二氢叶酸合成酶→抗菌药物 对氨基苯甲酸（PABA） 竞争性抑制剂应用举例 ——药物设计 人可利用外源叶酸，而细菌则不能！不影响人体健康。 增效剂 非竞争性抑制 某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无竞争。但酶-底物-抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。 反 应 模 式 : 非竞争性抑制 Vmax 变小；Km 值不变 动力学方程: 某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无竞争。但酶-底物-抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。 非竞争性抑制 特点： ① 抑制剂与底物结构不相似，底物与抑制剂之间无竞争关系； ② 抑制剂与酶在活性中心外的必需基团结合，是一种旁若无人式抑制； ③ 抑制结果取决于抑制剂的浓度； ④ 增加底物浓度不能解除抑制作用； ⑤ 动力学变化：Vmax 变小、Km 值不变 非竞争性抑制剂应用举例 1. 金属络合剂：如EDTA、F-、CN-、N3- 等可以与金属酶中的金属离子 络合，从而抑制酶的活性。 某些重金属离子（Ag+、Hg+、Pb2+等）通常能与酶分子的调控部位中的-SH基团作用，改变酶的空间构象，引起非竞争性抑制。 反竞争性抑制 某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。 反 应 模 式 : 反竞争性抑制 Vmax 变小；Km 值变小 某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。 反竞争性抑制 特点： 三种可逆性抑制剂作用的比较 谢谢观看~请老师同学们批评指正！ * *