Nesbuvir_NS5B聚合酶选择性抑制剂_691852-58-1_Apexbio.pdfVIP

产品名: Nesbuvir 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: Nesbuvir Cas No.: 691852-58-1 分子量: 446.49 分子式: C22H23FN2O5S 别名: HCV 796;HCV-796;HCV796,Nesbuvi r 化学名: 5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-6-[2-hydroxyethyl(methylsulfonyl)a mino]-N-methyl-1-benzofuran-3-carboxamide SMILES: CNC(=O)C1=C(OC2=CC(=C(C=C21)C3CC3)N(CCO)S(=O)(=O)C)C4=CC= C(C=C4)F 溶解性: 18.15mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Proteases 信号通路: HCV Protease 产品描述: Nesbuvir 是一种新型的选择性非结构蛋白5B （NS5B）聚合酶抑制剂，其 IC50 值为5 nM [1] 。 NS5B （非结构蛋白5B ）是HCV 中的病毒蛋白，在HCV RNA 复制中，通过使用病毒正RNA 链作为模板和催化rNTP 的聚合发挥重要作用。作为HCV 复制中主要的催化酶，NS5B 是 HCV-RNA 复制可用的靶标，可以用于治疗HCV [2][3]。 Nesbuvir 是选择性的NS5B 聚合酶抑制剂，与已报道的ALK 抑制剂crizotinib 具有不同的选择 性。使用Huh7.5 细胞系进行测试，nesbuvir 对NS5B 和降低细胞敏感性的突变具有较高选择 性 [1]。在Huh-7 细胞衍生的克隆A 细胞中，每个细胞含有约1000 个基因组拷贝的HCV 基 因型1b 复制子，用0.1 μM 和1 μM 的nesbuvir 处理16 天，HCV RNA 水平减少约3.6 log10 和4.2 log10 [2] 。 在嵌合体小鼠模型中，nesbuvir 导致HCV 滴度减少2.02 +/- 0.55 log，当与干扰素联合使用， 30 mg/kg 剂量nesbuvir 每日三次，具有2.44 log 的减少，比单独使用干扰素有更好的治疗效 果[4]。 参考文献: [1].?Flint, M., et al., Selection and characterization of hepatitis C virus replicons d