多晶型研究.pptVIP

* 同一药物不同晶型之间的生物利用度有显著差异 无味氯霉素(氯霉素棕榈酸酯) A型 B型 C型 无定形 稳定型 水中溶出速度最快 血中浓度几乎为A型的7倍 非活性型 1975年以前生产的无味氯霉素原料、片剂和胶囊都为无效的A型 经过研究，通过改进生产工艺，生产出有生物活性的B 型 并在质量标准中增加了非活性晶型的含量限度 * 同一药物不同晶型之间的生物利用度无显著差异 药物多晶型现象普遍存在，但并非所有多晶型药物就必定显示出显著差异的生物利用度。 如法莫替丁是组胺H2受体阻滞药，存在两种晶体，一种是高熔点A型，一种是低熔点B型。经10名受试者（两组）分别口服A、B型法莫替丁片40毫克后检测，结果发现，两种晶型片剂的生物利用度无显著差异（P0.05） 当多晶型之间的自由能差异大时， 则可能影响药物的吸收效率 * 一种药物的多种固体形态的发现不仅能为确定最佳药物固体形式提供更大的选择空间,而且还能获得知识产权保护。 阿德福韦酯---抗乙肝病毒药物 美国吉尔利德(Giliead)公司在我国申请了该药的四种晶型及晶型制备工艺，开展了一场 “专利圈地