药物代谢动力学郑州澍青医学高等专科学校.DOC

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 第三章 药物代谢动力学（二） ／理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 掌握：药酶诱导剂、药酶抑制剂、恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血 药浓度、生物利用度的概念。 2.熟悉：清除率、肝肠循环、肝药酶的概念。 3.了解：表观分布容积、时效关系、时量关系的概念。 本课重点 1.药物的体内过程（代谢、排泄）。 2.时量曲线的意义。 本课难点 1.药物的体内过程（代谢、排泄）。 2.稳态血药浓度、生物利用度及其意义。 教 学 进 程 导入新课 复习旧课，导入新课。 教学内容的时间分配 1.提问上次课布置作业题 （5分钟） 2.药物的体内过程（代谢、排泄） （40分钟） 3.药物的速率过程 (40分钟) 4.小结 （5分钟） 本课总结 代谢是指药物在体内发生的化学结构和药理活性的改变，而排泄则是药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官自体内排出体外。药动学基本概念和参数有六部分，它们是时量曲线、药物消除动力学、血浆半衰期、稳态血药浓度、表观分布容积、生物利用度。 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 （签章） 郑州澍青医学高等专科学校教案（续页） 教案内容概述 药物代谢动力学 一、药物的体内过程 1.药物的代谢（生物转化） （1）概念：药物的代谢是指药物在体内发生的化学结构和药理活性的改变。后果：经代谢灭活、经代谢活化、转化为毒物。 （2）药物代谢方式[略]。 （3）药物代谢酶系 专一酶、非专一酶[肝药酶]。 （4）药酶的诱导与抑制 药酶诱导剂、药酶抑制剂 2.药物的排泄 药物的排泄是指药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官自体内排出的过程。 （1）肾排泄 ①肾排泄药物的方式：肾小球滤过，肾小管再吸收，肾小管竞争分泌。 ②特点[略]。 ③影响因素：肾功能；pH， 碱尿酸药解离多易排泄、酸尿碱药解离多易排泄。 （2）胆汁排泄：是指药物经肝脏排入胆汁，随胆汁排入小肠，部分经粪便排出，部分在肠道被重吸收，形成肝肠循环，使药物的排泄减慢，作用时间明显延长。 （3）肠道排泄。 （4）其他途径排泄。 二、药物的速率过程 1.血药浓度变化的时间过程 时量曲线：药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄是一个连续变化的动态过程，在药动学研究中，可用时量关系即血药浓度随时间的变化来表示，通常在给药后不同时间采血，测定血药浓度，以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标，可绘出血药浓度-时间曲线，即时量曲线，又称药时曲线。 2.药动学的基本参数及意义 （1）生物利用度：药物制剂被吸收进入全身血液循环的相对分量和速度。简单计算公式:F＝(血药含量/给药总量)×100％。 (2）表观分布容积:[略] （3）药物消除动力学 ①一级动力学消除（恒比消除） 定义：单位时间内按恒定比例消除药物。 特点：体内药量＜消除能力。 多吃多排，少吃少排。 ②零级动力学消除（恒量消除） 定义：单位时间内按恒定的量消除药物。 特点：体内药量＞消除能力。不管吃多少，按一个量排。 蓄积：药物吸收速度＞消除速度 （4）半衰期 定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时间 意义：①药物分类的依据，短效，中效，长效。 ②确定给药时间, 多为一个半衰期给药一次。 ③估计药物到达坪值（稳态血药浓度）的时间。 （指药物吸收速度＝消除速度 疗效稳定） 每隔一个半衰期用药, 约经过5个半衰期达坪值。 ④估计药物基本消除时间。停药后, 大约经过5个半衰期药物基本消除。 （5）稳态血药浓度（坪值）：约经五个半衰期，血药浓度维持在一个相对稳定的水平。 本次课同学们主要学习了药效学的内容，请大家在课后做好药效学与药动学内容的复习！ 郑州澍