液体药剂讲义.docVIP

李明很羽泉 2 液体药剂 2.1概 述 液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 通常是将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜伪分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。 液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等均与药物粒子分散度的大小有密切关系。所以研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。 液体制剂的品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位。 2.1.1液体药剂液体药剂 2.6.4混悬剂制备 2.6.4.1分散法 简介 2.6.4.1凝聚法 简介 2.6.5质量评价 自习 2.7 乳 剂 2.7.1概述 乳剂 系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相，另一液体则称为分散介质，外相或连续相。 （1）乳剂的基本组成 乳剂由水相(W)、油相(O)和乳化剂组成，三者缺一不可．根据乳化剂的种类、性质及相体积比(形成水包油(O／W)或油包水(W／O)型。也可制备复乳，如W／O／W或O／W／O型。 （2）乳剂的类型 根据乳滴的大小，将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳。 （3）乳剂的特点 2.7.2乳化剂 乳化剂应具备：①应有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜；②应有一定的生理适应能力，乳化剂都不应对机体产生近期的和远期的毒副作用，也不应该有局部的刺激性，③受各种因素的影响小；④稳定性好。 2.7.2.1乳化剂的种类 详细内容在第十章详解。 此处简介类型和基本性质及应用。 2.7.3乳剂的形成理论 乳剂是由水相，油相和乳化剂经乳化制成，但要制成符合要求的稳定的乳剂，首先必须提供足够的能量使分散相能够分散成微小的乳滴，其次是提供使乳剂稳定的必要条件。 乳剂的成型与表面活剂（乳化剂）有什么关系？ 在处方设计时怎么选择乳化剂？ 通过下面乳剂形成的理论的讲解将解决这个问题。 界面表面张力学说： 乳化剂是既有亲水性又有亲油性的两种亲物质即其分子单具有极性亲水基团和非极性亲渍基团，其亲水性与亲油性强弱不同当乳化剂与油水混合时，乳化剂被吸附在油----水界面上，乳化剂分子定向排列起来，亲水基团转向水层，亲油基团转向油层，形成易吸附薄膜，在薄膜两侧的界面张力，由于乳化剂具有较大的亲水性时，强强烈地降低水的界面张力，而对油的；界面张力则降低不多，此时油呈球形，因而得水包油型乳浊液。反之，如果乳化剂有较大的亲油性时，可强烈地降低油的界面张力，而对水的界面张力则降低得不多，此时水呈球形，因而得油包水型乳剂。 O/W W/O 2.7.4乳剂的稳定性 2.7.4.1分层 乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析．分层的乳剂经振播后仍能恢复成均匀的乳剂。 2.7.4.2絮凝 乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。但由于乳滴荷电以及乳化膜的存在，阻止了絮凝时乳滴的合并。 2.7.4.3转相 由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。由O／W型转变为W／O型或由W／O型转变为O／W型．转相主要是由于乳化剂的性质改变而引起的。 2.7.4.4合并与破裂 乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜破裂导致乳滴变大；称为合并．合并进步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。 2.7.4.5酸败 乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败。所以乳剂中通常须加入抗氧剂和防腐剂，防止氧化或酸败。 2.7.5乳剂的制备 2.7.5.1油中乳化剂法 又称干胶法．本法的特点是先将乳化剂(胶)分散于油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。 2.7.5.2水中乳化剂法 又称湿胶法。研匀，再将油加入，用力搅拌使成初乳，加水将初乳稀释至全量，的比例与上法相同。 2.7.5.3新生皂法 将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。 2.7.5.4两相交替加入法 向乳化剂中每次少量交替地加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。 2.7.5.5机械法 将油相、水相、乳化剂混合后用乳化机械制备乳剂的方法。机械法制备乳剂时可不用考虑混合顺序，借助于机械提供的强大能量，很容易制成乳剂。 2.7.5.6纳米乳的制备 后述章节讲述 2.7.5.7复合乳剂的制备 采用二步乳化法制备，第一步先将水、油、乳化剂制成一级乳，再以一级乳为分散相与含