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药理学 期末复习资料 药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门科学。 药物效应动力学：简称药效学，研究药物对机体的作用和作用规律，即阐明药物防治疾病的机制，其主要任务是阐明药物的药理效应和作用机制 药物代谢动力学：简称药动学，研究机体对药物进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律 剂型是指将药物加工制成适合患者需要的给药形势，即是形态各异的制剂，便于应用保存和携带。常用：固体制剂、注射剂、液体制剂、软性制剂、气雾剂、新剂 药物作用的基本方式：调节组织、器官原有的生理生化功能，凡能使功能活动加强的成为兴奋（eg 尼可刹米可使呼吸功能活动增加、呼吸改善）；凡能使功能活动减弱的称为抑制（eg 地西泮降低中枢神经系统的兴奋性，导致镇静、催眠） 不良反应：指药品用于机体出现与用药目的无关，对人体甚至有害的反应 常见的不良反应：副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应、特异质反应、继发性反应、致畸、致突变和致癌 副作用[名词解释side effect ]：指药物在治疗量时，机体出现的与用药目的无关的不适反应，又称副反应。（副作用通常可预料、症状轻、可恢复） 毒性反应：指药物在用药剂量过大或用药时间过长时，引起机体严重的生理生化功能异常或形态结构方面的病理变化（可预料、严重、应避免发生） 效能：药物所引起的最大效应，称为效能。再增加药量将只能引起毒性反应 效价强度：指能引起药效反应（一般采用50%效应量）的同类药物的相对浓度或剂量，它反应药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大 半数致死量（LD50）：是指能引起50%的动物死亡的药量，一般以半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值——即治疗指数（LD50 / ED50）来表示药物的安全性。一般治疗指数越大，药物越安全，ED95 ~ TD5之间的距离，称为安全范围 受体：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子化合物（蛋白质），可特异性地识别某些药物或体内生物活性物质（称为配体），并与之暂时结合，传递信息，产生特定的生物效应 主要特性：敏感性、选择性、饱和性、多样性、可逆性、可调节性 激动药：指与受体有强的亲和力（a = 1），又有较强消应力的药物，根据内在活性系数a值的大小，可将激动药分为完全激动药和部分激动药 完全激动药有较强的亲和力和内在活性( a = 1)，而部分激动药有 拮抗药：指有较强的亲和力而无内在活性( a = 0 )的药物，拮抗药又可以分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药，依据是拮抗药与受体结合是否具有可逆性。 部分激动药具有激动药和拮抗药双重 药动学（药物代谢动力学）主要研究机体对药物的处理，包括吸收、分布、代谢和排泄四个 过程，以及体内药物浓度随时间变化的规律性、血管内给药没有吸收过程 药物的解离性是指水溶性药物在体液的PH值改变的情况下，可以解离生成离子型或非离子型，非离子型药物容易跨膜转运，而离子型药物由于携带有电荷不易转运。 分布：与血浆蛋白结合、 血脑屏障（脂溶性高、游离性多、分子小的药物易进入脑脊液） 局部器官的血流量、 体液PH值、 胎盘屏障（仅对脂溶性低、解离性或大分子药物，如右旋糖酐等呈现屏障作用） 血浆药物浓度高低可以反映靶器官药物结合量的多少 生物转化是指药物在体内发生化学结构的变化，又称代谢，方式及步骤：药物在酶的催化下被氧化、还原、水解、结合 （专一性酶）胆碱酯酶转化乙酰胆碱 肝药酶：非专一性酶一般指存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，简称肝药酶 特点：(1 )选择性低 （2）个性差异大 （3）此酶系统有限 （4）肝药酶的活性可因药物等因素的影响而改变 药物在尿液中的被动转运可受尿液的PH改变的影响，因而认为改变尿液的PH值的大小可以显著改变弱酸性或弱碱性药物的接力度，从而调节药物的重吸收程度 生物利用度（F）是指血管外给药后，药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。 生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，此药物吸收较差，它是检验药品质量的重要指标之一 血浆半衰期（t1/2）