关于仿制产品(化学合成药)开发选题.doc

化学合成药仿制产品开发选题参考 李敏华 新药研究通常需要经历较长的时间，开发机构或厂商在新药研制过程中会不断对其成果申请专利保护。国外大型制药公司均设有知识产权部门，在科研立项之前负责对其创新性进行调查，确认不会侵犯他人专利权，并且需要确认该项目能获得专利保护。在项目进行过程中取得任何成果均会立刻申请各种相应专利：活性化合物（原料药产品专利）、其制备工艺（原料药或制剂的制备工艺）、含有它们的药物组合物（各种制剂、组合物）、化合物和组合物的新用途（新适应症）等，同时随时监控拥有的专利权是否遭受他人侵犯，不给竞争对手以任何可乘之机，确保公司的最大利益。药品专利属于发明专利，世界各国专利法规不尽相同，一般发明专利保护期为20年，有时还可以申请延长。在专利保护期未经权利人许可，任何单位和个人不得为商业目的制造、使用、许诺销售、销售、进口该专利产品或使用该专利方法获得的产品。 我国大多数原料药厂商目前还以生产仿制药为主，项目遴选考虑范围自然是近年专利到期的品种。世界范围每年都有数十个原料药专利到期。如何确定目标产品，取决于许多因素，这里提出作者的几点浅见，并列出2003、2004、2005、2006年专利到期（专利优先日为1983、1984、1985、1986年）的化学合成药品种，供有关人士参考。应该指出由于我国自1993年才开始实施药品专利，即1993年之前获得专利的药品基本上在我国没有可能申请产品专利，这样本文所列品种大部分已被仿制，可以寻找更新的一些品种。 1 有市场需求 a.盯住重量级产品和销售额领先的产品（《PharmaBusiness》每年年中都出版专辑，公布上年世界数百种处方药的销售额排名数据、美国NDCHealth公司则提供美国处方药销售额排名和方笺数统计结果，《医药经济信息》也有及时报道），可对历年数据进行比较，做出走势分析。这类品种引人注目，因而这类仿制产品竞争往往十分激烈。开发这类产品首先要争取捷足先登，在专利尚未到期时就应着手仿制；另外十分关键的是力求创出特色，工艺先进、质量优异、成本低廉，才可能取得市场份额。 b.注意重要的以及有发展前景的治疗领域，如心血管疾病、微生物感染疾病、老年疾病等治疗剂。此类信息可以从《Pharmaprojects》、《Enzemble》、《Adis RD Insight》、《IMS RD Focus》等药物研究开发数据库取得。 c.关注世界范围广泛上市的品种，特别是把握其在发达国家主要药品市场上市情况。如果仅仅在某一或少数几个国家上市，显然市场有限。此类信息也可从《Pharmaprojects》、《Enzemble》、《Adis RD Insight》、《IMS RD Focus》等药物研究开发数据库取得。 d.世界及国内生产单位较少。可从网络如网上化工资源《Chemical Resource》或世界原料药生产厂商数据库《Directory of World Chemical Producers》等获取此类信息。 2 有发展前景 相关信息均可从《Pharmaprojects》、《Enzemble》、《Adis RD Insight》、《IMS RD Focus》等药物研究开发数据库取得。 a.在同一治疗领域较其它药物疗效独特、作用特点优异，副作用少而轻微。这样的产品能够力压群芳，其生命力不言而喻。 b.选择适应证范围较为广泛或适应证还在拓展的品种。现今由于新药开发成本过高，开拓现有药物适应证范围受到重视，加之筛选手段的进步，不少老产品重又焕发青春。奥利司他（orlistat）作为减肥药首次于1998年在新西兰上市，1999年在美国获准，目前世界范围广泛上市。它还被拓展用于抗II型糖尿病（处注册阶段）、抗高血压（I期临床）。 c.选择市场正在不断拓展的品种。通常制药公司倾向于将有价值的产品率先在美国注册，如获美国FDA批准，推向其它市场就比较容易。如果产品率先在某一国家获准之后，又在其它国家注册或临床，未来的市场前景自然看好。例如抗病毒剂特诺福韦 (tenofovir)，用于艾滋病治疗。它已在世界范围多国上市，然而还在其它许多国家广泛注册。2003年世界处方药销售额排名中名列第136位，销售额达到了5.66亿美元。看来还有继续增长的势头。 3 技术壁垒 生产工艺过于简单的品种容易做滥。如果有一定的技术难度，竞争对手就会减少许多。要能达到这一水平，企业必需要提高技术层次（包括人员素质、装备设施条件等等）。 国内原料药生产企业有太多这方面的经验教训。如果能够在工艺技术方面取得突破，取得自主的知识产权，那就更有胜算。 4 适合国情、结合企业实际条件 考虑产品系列化、企业发展方向，基础技术支撑包括人员、设备、原材料供应等诸多因素。 以上所述为产品选择的一般原则，有时潜心打造一个较少受到