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注射用伏立康唑说明书 【药品名称】 通用名： 注射用伏立康唑 商品名： 威 凡™ （Vfend™ ） 英文名： Voriconazole Powder for Solution for Infusion 汉语拼音： ZhusheyongFulikangzuo 本品主要成分：伏立康唑，其化学名称为 （2R,3S ）-2- （2,4-二氟苯基）-3- （5-氟基-4-嘧啶） -1- （1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇 其结构式为： N N N CH F 3 O H F N N F 分子式：C H F N O 16 14 3 5 分子量：349.3 【性状】 本品为白色冻干粉剂。 【药理毒理】 伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14 α- 甾醇去甲基化，从而抑 制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包 括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲 菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有 抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。 动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中，最低抑 菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这 是吡咯类抗真菌药的特点。 Page 1 of 22 微生物学 临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉； 念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠 菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育 足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。 其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、 头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、 裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短 帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。 体外试验观察到伏立康唑对以下临床分离的真菌有抗菌作用，包括顶孢霉属、链格孢属、 双极霉属、支孢瓶霉属、Cladophialophora spp. 、荚膜组织胞浆菌。0.05-2 μg/ml 的伏立康唑可 以抑制大多数的菌株。 体外试验表明伏立康唑对弯孢霉属和孢子丝菌属有抗菌作用，但其临床意义尚不清楚。 治疗前应采集标本进行真菌培养，并进行其他相关的实验室检查 （血清学检查和组织病 理学检查），以便分离和鉴定病原菌。在获得培养结果和其他实验室检查结果以前必须先进行 抗感染治疗，但是一旦获得结果，应据此调整用药方案。 已发现对伏立康唑敏感性减低的临床菌株。但是，最低抑菌浓度值的增高并不一定导致 临床治疗失败，在对其他吡咯类药物耐药菌株所致的感染中，也有临床治疗有效者。由于临 床试验中入选患者的复杂性，很难确定体外抗菌活性和临床治疗结果之间的关系。药敏试验 中伏立康唑的临界浓度尚未确立。 耐药性 关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的 研究。目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。 对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在这些 吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临 床病例的分离菌呈现交叉耐药，则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。 临床前安全性资料 重复给药的毒性研究提示