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奥替拉西钾血药和尿药浓度的测定及其药代动力学和药物蓄积性评价.pdf
中圈善科久拳学报
ofChina
436 Journal Pharmaceutical
University2011，42(5)：436—442
奥替拉西钾血药和尿药浓度的测定及其药代动力学和
药物蓄积性评价
储妍，丁黎+，刘荷英，于勇，朱贺，孙鲁宁
(中国药科大学药物分析教研室，南京210009)
摘要本实验建立了人血浆及尿液中奥替拉西钾(potassium
给药替吉奥胶囊(s．1)后，Oxo在晚期胃癌患者体内的药代动力学特征，并评价多次给药后Oxo在人体内的药物蓄积情况。
d，每天2次，
12名晚期胃癌患者分别按体表面积(BSA)口服s-1：单次给药，受试者于早餐后给药60mg；多次给药，连续28
m2BSA1．5
于早餐后给药60mg；晚餐后给药60mg(BSA≥1．5n12)或加嘲(1．25 m。)。采用Lc-MS／MS法分别测定
血浆及尿液中Oxo药物浓度，计算其药代动力学参数，评价其药代动力学特征和药物蓄积现象。血浆及尿液中Oxo测定的
线性范围为分别为2—400
(2．2±0．7)h，36
d后Oxo在胃癌患者体内药代动力学特征
29．35),唱／mL，稳态血药浓度波动度(DF)为2．4±o．8，经统计分析，多次给药28
与单次给药相比并未发生变化，多次给药后来产生药物蓄积现象。与文献数据对照，Oxo在中国晚期胃癌患者与国外患者
体内的药代动力学参数基本一致。
关键词奥替拉西钾；药代动力学；药物蓄积评价；固相萃取；LC—MS／MS；替吉奥胶囊
中图分类号R917：R969．1文献标识码A 文章编号1000—5048(2011)05-0436一07
Determinationof oxonateinhuman andurineandits
potassium plasma phar-
macokineticsandaccumulationevaluationinhUman
CHU
Yan，DINGLi’，LIU He，SUN
He—ying，YUYong，ZHU Lu—ning
Pharmaceutical Phartna腿utical 210009,China
Zl叼m疗，，le眦of Analysis，China University,Nanjing
methodwas forthedeterminationof oxonate human
AbstractAnLC．MS／MS established f
potassium Oxo)in
and ofOxoWas inadvancedcancer after
urine。the
plasma pharmacokineticsinvestigated gastric patientssingle
of
and administrationof andoteracil thesituation
potassium
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