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类型 药物 体内过程 药理作用 临床应用 不良反应 β-内酰胺类抗生素（阻碍细菌细胞壁合成） 青霉素类 母核6-APA 天然青霉素：青霉素G，苄青霉素 1.口服吸收差（不耐酸） 2.不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，能达到有效浓度 3.99%以原形经尿排泄 4.t1/2短，有明显APE 抗菌作用：窄谱 G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。 G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌 G+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。 螺旋体 对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，大多数G-杆菌不敏感 对G+球菌作用强，对G-作用差 1.G+为主 敏感的各种球菌 链球菌感染 2.G+杆菌 3.螺旋体的各种感染 4.用青霉素治疗破伤风、白喉及炭疽症时应同时加用相应的抗毒素 1.局部刺激 2.变态反应：为青霉素最常见最严重的反应 严重时为过敏性休克，为防止各种过敏反应，应避免局部使用，询问过敏史，进行青霉素皮试 一旦发生过敏性休克0.1%肾上腺素+糖皮质激素和抗组胺药。 3.大剂量青霉素钾产生脑毒性，高血钾 4.发生赫氏反应 半合成青霉素 口服耐酸青霉素： 青霉素V 1.抗菌谱与青霉素相同 2.耐酸、可口服 3.不耐酶 抗菌活性不及青霉素 主要用于G+球菌引起的轻度感染 耐酶青霉素：双氯西林 1.耐酸、耐酶、可口服 对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效 用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染；对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效——有效的是【前后联系】万古霉素。 广谱青霉素（共性） 抗菌广谱、耐酸、可口服、不耐酶 对G+和G-均有杀灭作用 对G+作用不及青霉素 氨苄西林 同共性 同共性 为肠球菌感染的常选药物。 阿莫西林 同共性 生物利用度＞90% 抗菌谱较青霉素广 1.抗菌活性与氨苄西林相似 2.对肺炎链球菌与嗜血流感杆菌作用强 用于呼吸道、尿路、胆道等感染及伤寒治疗，因对幽门螺杆菌作用较强，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。 抗铜绿假单胞菌青霉素（共性） 对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强 对厌氧菌有一定作用 替卡西林 抗菌谱虽与羧苄西林相似，但抗铜绿假单胞菌活性要强2~4倍 美洛西林 对耐羧苄西林和庆大霉素的铜绿假单胞菌有较好的抗菌作用 哌拉西林 治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌 对β-内酰胺酶不稳定 不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦与哌拉西林（1：8）制剂他唑西林 抗G-杆菌青霉素 替莫西林 对大多数β-内酰胺酶稳定 1.对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性 2.对G+、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性 头孢菌素类 母核：7-ACA。头孢菌素与青霉素一样具有β-内酰胺环，头孢菌素具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点，但与青霉素有部分交叉过敏性和交叉耐药现象 第一代 头孢羟氨苄 头孢噻吩 G+：最好 G-：最差 抗铜绿假单胞菌：无效 抗厌氧菌：无效 酶稳定性（β-内酰胺酶）：部分 T1/2：短 肾毒性：有＞2、3代 G-引起的轻度、中度感染 第二代 头孢克洛 头孢呋辛 头孢孟多 G+：二者之间 G-：二者之间 抗铜绿假单胞菌：较差 抗厌氧菌：较差 酶稳定性（β-内酰胺酶）：较好 T1/2：短 肾毒性：小＜1代 与一代相同的G-轻度、中度感染，但对肠球菌感染不宜使用 第三代 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢他啶 G+：最差 G-：最好 抗铜绿假单胞菌：有效 抗厌氧菌：有效 酶稳定性（β-内酰胺酶）：高度 T1/2：个别长 肾毒性：无 重症耐药菌引起的感染 第四代 头孢匹罗 头孢吡肟 与第三代比较 抗G+菌活性增强：链、肺炎球菌 对多数厌氧菌有效 酶稳定性好，耐药G-杆菌有效 肠杆菌属优于第三代 第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染 其他β-内酰胺类 单环β-内酰胺类 氨曲南 只对需氧G-菌有较强的抗菌作用：肠杆菌科、流感杆菌、淋病奈瑟菌 G+菌和厌氧菌作用差 对β-内酰胺酶稳定 与青霉素和头孢菌素无交叉过敏 抗菌范围类似氨基糖苷类 与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。 常作为氨基糖苷类的替代品 β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 广谱β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂，与酶发生牢固的结合，使酶失活 奥格门汀：克拉维酸与阿莫西林的配伍制剂 对产β-内酰胺酶的流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱杆菌有较强的抗菌活性 不适用耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌 碳氢霉烯类