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抗生素应用大全 Ⅰβ——内酰胺类 作用机制：作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用，为繁殖期杀菌药。 耐药机制：①产生水解酶(β-内酰胺酶) ② 水解酶与药物结合 ③ 改变pbps ④ 改变菌膜通透性 ⑤增加药物外排 ⑥缺乏自溶酶 分类：一 青霉素类 窄谱青霉素 青霉素G钠盐或钾盐水溶液为短效制剂 普鲁卡因青霉素及苄星青霉素为长效制剂，仅用于轻症或预防感染。 临床应用：本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G﹢球菌和杆菌G﹣球菌及螺旋体所致感染的首选药。 1 溶血性链球菌引起的蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎 2肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎 3草绿色链球菌引起的心内膜炎需特大剂量静脉滴注 4淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病 5敏感的金葡菌引起的疖、痈、败血症 6流行性脑膜炎、放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热…. 7白喉、破伤风、气性坏疽等所致的败血症需加抗毒素血清 不良反应：最严重的是过敏性休克，须做皮肤过敏试验及备全急救设备 赫氏反应——小剂量慢速注射 青霉素V （耐酸可口服） 主要用于轻度敏感菌感染、恢复期的巩固治疗和感染复发的预防。 耐酶青霉素 苯唑西林 萘夫西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林 （两者作用较强） 耐酶 耐酸 抗菌作用不及青霉素G 主要用于耐青霉素G金葡菌感染 广谱类青霉素 耐酸、不耐酶、对G+及G-菌都有杀灭作用对铜绿假单胞菌无效 氨苄西林——对G-杆菌有较强的抗菌作用，如伤寒、副伤寒、沙门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌 临床用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等 严重病例应与氨基糖苷类抗生素和用。 阿莫西林——抗菌谱与抗菌活性同上药，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺旋菌的杀菌作用比上者强。 主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、胆道感染以及伤寒治疗 以及慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。 抗铜绿假单胞菌类 不耐酸、不耐酶 羧苄西林——对G-杆菌作用强，尤其是对铜绿假单胞菌有特效且不受病灶脓液的影响，对耐氨苄西林的大肠埃希菌仍有效。 常用于治疗烧伤继发铜绿假单胞菌感染。 哌拉西林——抗菌谱及活性同上但较强。 脆弱类杆菌和多种厌氧菌对本品敏感 主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌伤寒、沙门菌等所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染和败血症。 抗G-杆菌类（抑菌药） 对铜绿假单胞菌无效 美西林 替莫西林 （P.O）匹美西林（i.v） 美西林和匹美西林仅对部分肠道G-杆菌有效 替莫西林对大部分G-杆菌有效。 （二）头孢类 第一代：抗菌谱窄与PG相似 G+〉2、3代G-差 对β——内酰胺酶不稳定（但对金葡产生的酶稳定） 有肾毒性 代表药——头孢噻吩、头孢唑啉、…氨苄、..拉定。临床用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染皮肤及软组织感染。 第二代：抗菌谱比第一代广，G+《1代G-〉1代〈3代，部分对厌氧菌有效对绿脓杆菌无效β——内酰胺酶较稳定，肾毒性较一代轻 代表药——头孢孟多、呋辛、西丁。临床用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等。 第三代：抗菌谱更广G+〈1、2代G-〉1、2代对绿脓杆菌、厌氧菌有效，对β——内酰胺酶高度稳定，基本无肾毒性，代表药——头孢噻肟、哌酮、曲松、他定。临床可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。 第四代：抗菌谱最广 G+作用增强 G-〉3代对绿脓杆菌、厌氧菌有效，对多种内酰胺酶稳定，基本无肾毒性，代表药——头孢吡肟、匹罗、利定。临床用于第三代耐药的细菌感染。 （三）其他β——内酰胺类 ①碳青霉素类 亚胺培南——抗菌谱广、作用强、耐酶且稳定、不口服。 临床主要用于G+和G-需氧菌和厌氧菌，以及MRSA所致的各种严重感染，且为其他常用药物治疗不佳者，如尿路、皮肤软组织、呼吸道、腹腔妇科感染以及败血症、骨髓炎。 ②头霉素类 头孢西丁——抗菌谱广，对G+和G-菌均有较强的杀菌作用，对厌氧菌有效，耐酶，脑脊液中含量高。 临床用于由需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔及妇科的混合感染。 ③氧头孢烯类 拉氧头孢——耐酶、脑脊液及痰液中浓度高，抗菌谱及抗菌活性似第三代头孢菌素。 临床用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症 ④单环β——内酰胺类 氨曲南——分布广，对G-菌作用强大，对G+菌、厌氧菌作用弱，耐酶低毒。 临床用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等所致的下呼吸道、尿路软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗。 β——内酰胺类抗生素的复方制剂 1、广谱抗