第12章 制剂新技术.pdf

中国药科大学药剂教研室 1 2 一、微囊 1、掌握微囊的概念 2、了解微囊的特点 3、了解常用囊材 4、掌握单凝聚法、复凝聚法基本原理和工艺方法 5、了解微囊化其它方法 6、了解微囊的质量评价方法 7、了解微囊中药物释放的机理及影响因素 3 二、包合技术 1、掌握包合物的概念； 2、了解包合材料和包合方法 3、掌握环糊精的类型及其应用 4、掌握环糊精包合物的制备方法 5、了解环糊精包合物的验证方法 4 三、固体分散技术 1、掌握固体分散物的概念 2、掌握固体分散物的载体材料 3、掌握固体分散体制备方法 4、掌握固体分散体速释与缓释原理 5、掌握固体分散体的类型 6、了解固体分散物的验证 5 一、概念 微囊(microcapsule) 利用天然的或合成高分子材料或共聚物(囊材)作 囊膜壁壳，将固体或液体药物(囊芯物)包裹而成 药库的微型胶囊 外观:粒状或圆球形 直径:5~400 μm 微球(microsphere) 药物溶解和(或)分散在高分子材料基质中，形成 基质型(matrix type)微小的球状实体的固体骨 架物 微囊和微球的粒径属微米级 粒径在纳米级的分别称为纳米囊和纳米球 6 二、药物微囊化的特点 1、掩盖药物的不良气味及口味：如鱼肝油、氯贝丁酯、生物碱等 2、提高药物稳定性：如胡萝卜素、阿司匹林、薄荷脑等 3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激：如尿激酶、红霉素、吲哚 美辛等 4、使液体药物固化便于应用和贮存：如油类、脂溶性维生素等； 5、减少复方药物的配伍变化：如阿司匹林与扑尔敏配伍，使阿司匹林 易水解 6、缓释或控释药物 7、使药物浓集于靶区 8、可将活细胞或生物活性物质包囊 7 三、囊芯物与囊材 ( ) 囊芯物 core material 包括 药 提高微囊化质量而加入的附加剂 稳定剂 稀释剂 控制释放速度的阻滞剂、促进剂 改善囊膜可塑性的增塑剂 8 (二) 囊材coating material 用于包囊所需的材料称为囊材 天然高分子囊材 半合成高分子囊材 类型 合成高分子囊材